特立氟胺（Teriflunomide）是一种用于治疗多发性硬化症的药物，主要适用于复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过其独特的抗炎和免疫调节机制，为多发性硬化症患者提供了一种新的治疗选择。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

特立氟胺的适应症、功效与作用、用法用量、副作用

适应症与功效

特立氟胺主要用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。该药物通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的活性，从而减少炎性细胞的增殖，减轻炎症反应。特立氟胺能够减少多发性硬化症的复发频率和严重程度，延缓疾病的进展。

用法用量

特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg，每日口服一次。该药物可以与食物一起服用或不服用。有生殖潜力的女性在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕。高血压患者在开始特立氟胺治疗前应检查血压，并在治疗期间定期监测血压。此外，患者在开始使用特立氟胺治疗前6个月内应获得转氨酶和胆红素水平。

副作用

特立氟胺的常见副作用包括但不限于头痛、恶心、腹泻、脱发和流感样症状。严重的副作用可能包括肝损伤、感染、恶性肿瘤、过敏反应、严重皮肤反应、周围神经病变和呼吸系统问题。具体如下：

• 肝毒性： 特立氟胺可能导致肝损伤，包括需要移植的急性肝衰竭。肝损伤可能在治疗期间的任何时间发生。
• 感染： 特立氟胺具有免疫抑制作用，可能导致患者更容易感染，包括机会性感染。
• 恶性肿瘤： 特立氟胺有潜在的免疫抑制作用，可能会增加某些类型癌症的风险，特别是淋巴增生性疾病。
• 过敏反应： 特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应，包括呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿。
• 严重皮肤反应： 可能导致史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解（TEN）等严重皮肤反应。
• 周围神经病变： 年龄大于60岁、同时服用神经毒性药物和糖尿病患者可能增加周围神经病变的风险。
• 呼吸系统影响： 可能导致间质性肺病，包括急性间质性肺炎。

用药注意事项

特殊人群用药

特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性，因为可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。有生育潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施。如果停用特立氟胺，则应继续使用避孕措施，直到证实特立氟胺的血浆浓度低于0.02mg/L。希望成为孩子父亲的男性应停止使用特立氟胺，并进行加速消除程序，或等待确认特立氟胺血浆浓度低于0.02mg/L。

药物相互作用

特立氟胺是CYP2C8抑制剂，可能增加CYP2C8代谢药物（如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮）的暴露。监测这些患者，并根据需要调整伴随CYP2C8代谢药物的剂量。此外，特立氟胺与治疗多发性硬化症的抗肿瘤或免疫抑制疗法共同给药尚未进行评估，监测血液毒性是谨慎的。

定期检查

在开始特立氟胺治疗前检查血压，并在治疗期间定期监测血压。在开始特立氟胺治疗前6个月内获得转氨酶和胆红素水平，并在治疗后的6个月内至少每月监测ALT水平。当特立氟胺与其他潜在肝毒性药物同时使用时，考虑额外的监测。如果确认血清转氨酶升高（大于ULN的三倍），考虑停用特立氟胺。

注意事项

患者在使用特立氟胺期间应注意以下事项：

• 感染风险： 患者如果有活动性急性或慢性感染，直到感染得到解决不应开始治疗。如果患者发生严重感染，应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。
• 结核病筛查： 在使用特立氟胺之前，应进行结核菌素皮肤试验或结核分枝杆菌感染血液试验筛查患者的潜伏性结核感染。
• 接种疫苗： 目前没有临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性，不建议接种活疫苗。
• 肝毒性： 如果出现提示肝功能障碍的症状，如不明原因的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或黄疸和/或尿色深，应停止使用特立氟胺。
• 严重皮肤反应： 如果出现严重皮肤反应的体征和症状，如史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）或中毒性表皮坏死松解（TEN），应立即停用特立氟胺并就医。
• 过敏反应： 如果出现过敏反应的体征和症状，如呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿，应立即停用特立氟胺并就医。
• 周围神经病变： 如果出现与周围神经病变一致的症状，如双侧麻木或手脚刺痛，应考虑停止特立氟胺治疗。

总结

特立氟胺是一种重要的治疗多发性硬化症的药物，通过其独特的抗炎和免疫调节机制，为患者提供了一种新的治疗选择。然而，患者在使用特立氟胺时应严格遵循医生的指导，注意药物的副作用和用药注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。