特立氟胺是一种用于治疗复发型多发性硬化症（MS）的药物，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、用法用量、特殊人群用药、药物相互作用及注意事项。

特立氟胺概述

药物基本信息

特立氟胺的化学名为Teriflunomide，其别称包括terif lunomid、奥巴捷、Aubagio。该药物由法国赛诺菲公司生产，原研药的价格约为372美元/盒（14mg*28片），印度Natco公司生产的仿制药价格约为96美元/盒（14mg*30片）。特立氟胺已在中国上市，并进入中国医保目录，患者可以通过正规医疗服务机构购买。

药物适应症

特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）发挥抗炎和免疫调节作用，从而减缓疾病进展。

主要成分和剂型

特立氟胺的主要成分是特立氟胺。14mg片剂为淡蓝色的五角形薄膜包衣片剂，一面印有剂量强度“14”，另一面刻有公司标志。7mg片剂为非常浅的绿蓝灰色到淡绿蓝色的六角形薄膜包衣片剂，一面印有剂量强度“7”，另一面刻有公司标志。

用药注意事项

用法用量

特立氟胺的推荐剂量为14mg，每日口服一次。在治疗开始时，某些患者可能需要进行逐渐递增的剂量，例如从7mg逐渐增加到14mg。这是为了帮助患者适应药物，减少可能的副作用。特立氟胺可与食物一起服用或单独服用。

特殊人群用药

孕妇：特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性，因为可能对胎儿造成伤害。

哺乳期女性：由于使用特立氟胺的母乳喂养婴儿可能出现不良反应，因此妇女在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。

有生殖潜力的男性或女性：有生育潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施。如果停用特立氟胺，则应继续使用避孕措施，直到证实特立氟胺的血浆浓度低于0.02mg/L（0.02mcg/mL）。

儿科患者：特立氟胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年患者：特立氟胺的临床研究不包括65岁以上的患者。

肝损伤患者：轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。特立氟胺在严重肝功能损害中的药代动力学尚未得到评价，特立氟胺是严重肝功能损害患者的禁忌症。

肾损伤患者：轻度、中度和重度肾损害患者无需调整剂量。

药物相互作用

CYP2C8底物的影响：特立氟胺是体内CYP2C8抑制剂。在服用特立氟胺的患者中，CYP2C8代谢药物（如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮）的暴露可能会增加。监测这些患者，并根据需要调整伴随CYP2C8代谢药物的剂量。

免疫抑制或免疫调节疗法合用：与治疗多发性硬化症的抗肿瘤或免疫抑制疗法共同给药尚未进行评估。在决定从特立氟胺切换到另一种已知具有血液抑制潜力的药物的任何情况下，监测血液毒性都是谨慎的，因为这两种化合物的全身暴露将会重叠。使用加速清除程序可以降低这种风险，但如果患者对特立氟胺治疗有反应，也可能导致疾病活动的恢复。

日常注意事项

感染风险和结核病筛查：活动性急性或慢性感染患者直到感染得到解决不应开始治疗，如果患者发生严重感染，考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。在恢复治疗前重新评估获益和风险。指导接受特立氟胺治疗的患者向医生报告感染症状。

接种疫苗：目前还没有临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性。不建议接种活疫苗。停用特立氟胺后考虑给药时应考虑到特立氟胺的长半衰期。

恶性肿瘤：恶性肿瘤的风险，特别是淋巴增生性疾病，随着一些免疫抑制药物的使用而增加。特立氟胺有潜在的免疫抑制作用。在特立氟胺临床试验中，恶性肿瘤和淋巴细胞增生性疾病的发病率没有明显增加，但需要更大规模和更长期的研究来确定特立氟胺是否会增加恶性肿瘤或淋巴细胞增生性疾病的风险。

过敏反应：特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应。体征和症状包括呼吸困难、荨麻疹和包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头的血管性水肿。告知患者过敏反应和血管性水肿的体征和症状。

血压升高：在开始特立氟胺治疗前检查血压，此后定期检查。在特立氟胺治疗期间应适当控制血压升高。

呼吸系统影响：间质性肺病，包括急性间质性肺炎，已在上市后的特立氟胺中报道。间质性肺疾病可能是致命的，并可能在治疗期间的任何时间急性发生，临床表现不一。新发或恶化的肺部症状，如咳嗽和呼吸困难，伴有或不伴有发热，可能是停止治疗和在适当情况下进行进一步调查的原因。如果需要停药，可考虑启动加速消除程序。

严重皮肤反应：特立氟胺可导致严重的皮肤反应，有时是致命的，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解（TEN）以及嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。告知患者可能出现严重皮肤反应的体征和症状。如果出现这些体征和症状，指示患者停止使用特立氟胺并立即就医。除非反应明显与药物无关，否则应立即停用特立氟胺并开始加速消除程序。在这种情况下，患者不应再次接触特立氟胺。

嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）：伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS），也称为多器官过敏，已在特立氟胺患者中发生。除非确定了体征或症状的其他病因，否则停止使用特立氟胺，并立即开始加速消除程序。在这种情况下，患者不应再次接触特立氟胺。

周围神经病变：年龄大于60岁，同时服用神经毒性药物和糖尿病可能会增加周围神经病变的风险。如果服用特立氟胺的患者出现与周围神经病变一致的症状，如双侧麻木或手脚刺痛，应考虑停止特立氟胺治疗并进行加速消除程序。

贮存和有效期

特立氟胺应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。特立氟胺的有效期为36个月。

特立氟胺作为一种有效的免疫调节药物，为多发性硬化症患者提供了重要的治疗选择。患者在使用特立