阿培利司(Alpelisib) PIQRAY的适应症和用法用量

阿培利司（Alpelisib，商品名：PIQRAY）是一种口服小分子PI3Kα抑制剂，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的适应症和用法用量，帮助患者更好地了解这一药物。

适应症

阿培利司与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种适应症基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法确认的PIK3CA突变。

主要适应症

阿培利司的主要适应症是针对携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者。PIK3CA基因突变是乳腺癌中常见的突变之一，这种突变会导致PI3K信号通路的过度激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。阿培利司通过抑制PI3Kα亚基的活性，阻断这一信号通路，从而减缓肿瘤的生长。

适用人群

阿培利司适用于绝经后女性和男性患者，这些患者的乳腺癌为激素受体（HR）阳性、HER2阴性，并且已经对内分泌治疗产生了耐药性。在开始治疗前，需要通过FDA批准的检测方法确认患者是否携带PIK3CA突变。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

漏服和呕吐处理

如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

联合用药

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。患者应参考氟维司群的完整处方信息，以确保正确的用药方法。

用药注意事项及日常管理

为了确保阿培利司的安全有效使用，患者在用药过程中需注意以下事项，并进行适当的日常管理。

储存条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

阿培利司与其他药物可能存在相互作用，患者在使用阿培利司时应注意以下几点：

CYP3A4诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效。因此，应避免合用强CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。

BCRP抑制剂

与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

不同人群在使用阿培利司时需要注意以下几点：

孕妇和哺乳期妇女

阿培利司可能对胎儿造成伤害，建议孕妇在医生的指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

有生殖能力的人群

建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。根据动物研究结果，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力，这类人群需要在医生的指导下用药。

儿童和老年人

阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

肾功能损害患者

严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。患者在用药前应告知医生自己的肾功能情况，以便医生做出合适的用药决策。

监测和管理

患者在使用阿培利司期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括葡萄糖增加（79%）、肌酐增加（67%）、腹泻（58%）、皮疹（52%）、淋巴细胞减少等。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

通过以上介绍，希望能帮助患者更好地了解阿培利司的适应症和用法用量，以及在用药过程中需要注意的事项。在使用阿培利司时，务必遵循医生的指导，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。