卡帕塞替尼（Capivasertib，商品名 Truqap）是一种针对特定类型乳腺癌的靶向治疗药物。该药物已经在美国和欧洲获得批准，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

适用人群

卡帕塞替尼联合氟维司汀适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需通过 FDA 批准的试验检测出有一种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN 改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案，或者在辅助治疗完成后 12 个月内复发。

治疗效果

卡帕塞替尼通过抑制 PI3K/AKT 信号通路，有助于控制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，卡帕塞替尼与氟维司汀联用可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），提高治疗效果。

适应症扩展

卡帕塞替尼的适应症在未来可能会进一步扩展，研究人员正在探索其在其他类型癌症中的应用。目前，该药物尚未在中国上市，但已经在中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）提交了上市申请。

用法用量及注意事项

推荐剂量

卡帕塞替尼的推荐剂量为 400 mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），有或无食物，持续 4 天，然后休息 3 天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量；如果错过一次剂量超过 4 小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括实验室异常，如腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。严重不良反应包括高血糖和酮症酸中毒、严重腹泻和脱水、以及严重的皮肤不良反应。

注意事项

1. 高血糖: 卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。在治疗前评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。在开始使用卡帕塞替尼之前，告知患者卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，并建议在出现症状时立即联系医疗保健专业人员。在卡帕塞替尼计划剂量之前，在第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。

2. 腹泻: 接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。监测患者腹泻的体征和症状，建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

3. 皮肤不良反应: 接受卡帕塞替尼治疗的患者可能发生严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。监测患者皮肤不良反应的体征和症状，建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

卡帕塞替尼的使用需要严格遵循医嘱，定期监测相关指标，及时处理不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。