卡帕塞替尼（Capivasertib），又称为 Truqap，是一种新型的抗癌药物，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。卡帕塞替尼通过靶向 PIK3CA/AKT1/PTEN 基因突变，发挥其抗癌作用。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

卡帕塞替尼(Capivasertib)Truqap的概述

主要成分和剂型

卡帕塞替尼的主要成分是 Capivasertib。该药物的剂型为片剂，有 160mg 和 200mg 两种规格。160mg 片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边标有“CAV”和“160”，背面为普通。200mg 片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片剂，一面标有“CAV200”，背面为普通。

生产厂家和价格

卡帕塞替尼由老挝卢修斯生产。160mg*64片规格的价格约为 370美元，200mg*64片规格的价格约为 444美元。虽然卡帕塞替尼尚未在中国正式上市，但患者可以通过正规的医疗服务机构购买到该药物。购买时应注意药品的真伪和生产日期，避免购买到假药或劣药。

上市和医保信息

卡帕塞替尼已在国际上获得多个国家的上市批准。2022年，卡帕塞替尼获得欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，正式上市用于治疗特定类型的乳腺疾病。2023年11月16日，卡帕塞替尼再次获得美国FDA的批准，用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺疾病。目前，卡帕塞替尼尚未在中国国内上市，但中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）已于2023年10月10日受理了卡帕塞替尼片的上市申请。

卡帕塞替尼(Capivasertib)Truqap的用药注意事项

患者选择和适应症

卡帕塞替尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需通过FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发。

启动卡帕塞替尼前的评估

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，应定期评估患者的空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白 A1C（HbA1C）。评估空腹血糖和糖化血红蛋白，并在治疗前优化血糖水平。在开始使用卡帕塞替尼之前，应告知患者卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻等，如有这些症状应立即联系医疗保健专业人员。

常见不良反应及其处理

卡帕塞替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。患者在接受治疗期间应密切监测这些不良反应。

• 高血糖：卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。应在治疗前评估和优化血糖水平，并在治疗期间定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白。
• 腹泻：患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。
• 皮肤不良反应：患者可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。监测患者皮肤不良反应的体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。

特殊人群用药

卡帕塞替尼在特殊人群中的使用需特别注意。

• 孕妇：根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。建议孕妇和有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。
• 儿童使用：卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年人使用：卡帕塞替尼在≥65岁的患者和年轻患者之间的疗效没有显著差异。
• 肾功能损害：轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89mL/min）患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重肾功能损害患者中的应用尚未进行研究。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常值上限和AST>正常值上限或胆红素>1~1.5倍正常值上限和任何AST）不建议调整剂量。监测中度（胆红素>1.5-3倍正常值上限和任何AST）肝功能损害患者因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为10倍正常值上限和任何AST）肝功能损害患者中进行研究。

卡帕塞替尼作为一种新型的抗癌药物，为激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测血糖和肝功能，防范可能出现的严重不良反应。