卡帕塞替尼（Capivasertib），也称为 Truqap，是一种用于治疗特定类型乳腺癌的靶向药物。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药和注意事项等内容，帮助患者更好地了解和使用这种药物。

卡帕塞替尼（Capivasertib）概述

基本介绍

卡帕塞替尼是一种口服的 AKT 抑制剂，适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需通过 FDA 批准的试验检测出存在一种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN 遗传改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案，或在辅助治疗完成后 12 个月内复发。

卡帕塞替尼的主要成分是 Capivasertib，其剂型为片剂，有 160mg 和 200mg 两种规格。160mg 片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边标有“CAV”和“160”，背面为普通。200mg 片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面标有“CAV200”，背面为普通。

上市和医保信息

卡帕塞替尼尚未在中国上市，因此未进入中国医保。市面上目前有仿制药，患者可以通过正规的医疗服务机构购买。卡帕塞替尼在国际上已获得多个国家的上市批准。2022 年，卡帕塞替尼获得欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，正式上市用于治疗特定类型的乳腺疾病。2023 年 11 月 16 日，卡帕塞替尼再次获得美国 FDA 的批准，用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺疾病。

2023 年 10 月 10 日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网显示，卡帕塞替尼片的上市申请已获得受理。目前，卡帕塞替尼尚未在中国国内上市，但患者可以通过合法渠道获取。

用法用量

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），有或无食物，持续 4 天，然后休息 3 天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。卡帕塞替尼每周给药计划建议咨询医学顾问。如果患者在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应指示患者补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间 4 小时，应指示患者跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，应指示患者不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

卡帕塞替尼的药代动力学参数如下：Tmax 大约是 1-2 小时，绝对生物利用度为 29%。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项和日常注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。卡帕塞替尼在 1 型糖尿病或需要胰岛素治疗的糖尿病患者中的安全性尚未得到证实。在开始使用卡帕塞替尼之前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。在开始使用卡帕塞替尼之前，应告知患者卡帕塞替尼可能导致高血糖，如果出现高血糖症状（例如，过度口渴、比平时尿频或尿量比平时多、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。

在卡帕塞替尼计划剂量之前，在第一个月内至少每两周评估一次 FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次 HbA1c。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。应监测患者腹泻的体征和症状。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

腹泻是卡帕塞替尼常见的不良反应之一，患者应密切观察自身的排便情况，如有异常应及时就医。

皮肤不良反应

接受卡帕塞替尼治疗的患者可发生严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。应监测患者皮肤不良反应的体征和症状。建议尽早咨询皮肤科医生。根据严重程度，保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应可能会影响患者的日常生活质量，因此患者应密切关注皮肤的变化，一旦发现异常，应及时就医。

特殊人群用药

孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用卡帕塞替尼的可用数据。应告知孕妇和具有生殖潜能的女性对胎儿的潜在风险。建议哺乳期女性在使用卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。在启动卡帕塞替尼之前，确认有生殖潜力的女性的怀孕状况。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 1 个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后 4 个月内使用有效的避孕措施。

卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率 CLcr 30~89 mL/min）患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重（CLcr 15~29 mL/min）肾功能损害患者中的应用尚未进行研究。轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常（ULN）和 AST 上限>ULN 或胆红素>1~1.5 倍 ULN 和任何 AST）不建议调整剂量。应监测中度（胆红素>1.5-3xULN 和任何 AST）肝功能损害患者因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为 10×ULN 和任何 AST）肝功能损害患者中进行研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂、强和中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。具体还请咨询医学顾问。患者在使用卡帕塞替尼时，应避免与这些药物同时使用，以免影响药效或增加不良反应的风险。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果患者在使用卡帕塞替尼期间出现任何不适，应立即联系医疗保健专业人员。