塔奎妥单抗（Talquetamab）是一种双特异性人源化单克隆抗体，主要用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤。该药物由强生公司旗下的杨森制药公司与Genmab合作开发，于2023年8月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，并于2025年2月11日在中国获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。本文将详细介绍塔奎妥单抗的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

塔奎妥单抗适用于治疗既往至少接受过四种疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂及抗CD38单抗）的复发或难治性多发性骨髓瘤成年患者。这种药物通过靶向GPRC5D/CD3，激活T细胞，诱导其对肿瘤细胞的杀伤作用，从而发挥抗癌效果。

功效与作用

塔奎妥单抗的主要成分是talquetamab，这是一种双特异性人源化单克隆抗体。该药物通过结合肿瘤细胞表面的GPRC5D和T细胞表面的CD3分子，形成免疫突触，激活T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。这一机制不仅提高了药物的靶向性，还增强了对肿瘤细胞的杀伤效率。

此外，塔奎妥单抗还能促进细胞因子的释放，进一步增强免疫系统的抗肿瘤能力。这些细胞因子包括白细胞介素-6（IL-6）、干扰素γ（IFN-γ）等，有助于抑制肿瘤生长和扩散。

用法用量

塔奎妥单抗应以皮下注射方式给药，且仅由具备相应医疗条件及支持措施的专业人员操作。为了降低细胞因子释放综合征（CRS）及神经毒性的风险，初始治疗均采用递增（step-up）剂量方案，并须在给药后住院观察48小时。

具体用法用量如下：

• 初始剂量：3 mg，每周一次，连续4周；
• 递增剂量：每周递增60 mg，直到达到目标剂量400 mg；
• 维持剂量：400 mg，每两周一次。

在使用过程中，医生会根据患者的耐受性和病情调整治疗方案。

用药注意事项

细胞因子释放综合征（CRS）

由于CRS可能发生且严重，建议初次使用时采用递增剂量方案，并在给药后密切监测体温、血压、氧饱和度等生命体征。出现CRS迹象时，应立即停药，并根据严重程度采取支持治疗措施，如液体复苏、使用血管活性药物、给予退热药物等，待症状缓解后再按指导方案调整后续给药。

神经毒性及免疫效应细胞相关神经毒性综合征（ICANS）

患者在治疗期间应接受定期神经系统评估，发现意识、定向、语言或运动功能异常时，须立即中断给药并进行神经内科会诊。对于轻度症状，暂停治疗直至改善；如症状严重或反复出现，则建议永久停药。

感染风险

塔奎妥单抗可能增加感染风险，使用期间应定期监测感染迹象，必要时给予预防性抗菌治疗。出现感染症状时，应暂停给药，并进行及时治疗。

血液学及其他监测

定期检查血常规、肝功能及其他相关实验室指标，以便早期发现和处理血液学异常、肝功能损害等问题。监测内容包括但不限于淋巴细胞、白细胞、血红蛋白及血小板计数等。

特殊人群用药

塔奎妥单抗可能对胎儿造成伤害，建议育龄妇女在治疗期间及停药后三个月内采用有效避孕措施。哺乳期女性在接受治疗期间以及停药后三个月内应避免哺乳。目前临床研究未在儿童群体中开展，不推荐用于儿童。65岁及以上的老年患者整体安全性及有效性与年轻患者无显著差异，但75岁及以上患者不良反应的风险相对较高，需谨慎评估和密切监测。

药物相互作用

塔奎妥单抗在体内激活T细胞并引起细胞因子释放，该过程可能暂时抑制细胞色素P450（CYP）酶的活性，增加某些CYP底物药物的血药浓度。在与CYP酶底物合用时，应密切监测目标药物的血药浓度和毒性表现，根据情况调整剂量。

贮存方法

未开封的塔奎妥单抗注射液应储存在2°C～8°C的冷藏条件下。使用前应将药物放置于室温（15°C～30°C）下至少15分钟，使其达到均一温度，但不得采用其他加温方法。已配制的注射用溶液应立即使用，如需延迟使用，则可在2°C～8°C下保存不超过24小时，或在室温下保存24小时，超时则必须丢弃。

总结

塔奎妥单抗是一种有效的治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的药物，通过激活T细胞并诱导其对肿瘤细胞的杀伤作用，提高患者的生存率。然而，在使用过程中需要注意CRS、神经毒性、感染风险等潜在不良反应，并定期监测相关指标，确保患者安全有效地完成治疗。