罗氟司特（Roflumilast），又名Daxas、Daliresp、迪开舒，是一种磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，主要用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，降低COPD加重的风险。罗氟司特还被用于局部治疗12岁及以上患者的斑块性银屑病，特别是那些皮肤与皮肤接触或摩擦的区域。本文将详细介绍罗氟司特的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

慢性阻塞性肺疾病（COPD）

罗氟司特片适用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者。通过降低COPD的加重风险，改善患者的生活质量。罗氟司特不用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。

斑块性银屑病

罗氟司特乳膏适用于12岁及以上患者的斑块性银屑病，尤其是皮肤与皮肤接触或摩擦的区域。这种局部治疗可以帮助缓解银屑病的症状，如红斑、鳞屑和瘙痒。

用法用量

COPD治疗

罗氟司特片的维持剂量为每天一次，每次500mcg，可伴或不伴食物。起始剂量为每天一次，每次250mcg，持续4周，之后增加至500mcg。250mcg并不是有效的治疗剂量，但可以降低一些患者的停药率。

斑块性银屑病治疗

罗氟司特乳膏的用法为每日一次，将乳膏涂抹在患处并进行轻轻按摩，直至完全吸收。治疗期间应避免接触眼睛、口腔和其他黏膜部位。

不良反应

常见不良反应

在COPD治疗中，罗氟司特片的常见不良反应（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在斑块性银屑病治疗中，局部使用罗氟司特乳膏的不良反应较少见，但可能包括皮肤刺激、红斑和瘙痒。

实验室检查异常

在实验室检查中，最常见的异常结果（≥25%）包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

用药注意事项

精神疾病

罗氟司特片治疗与精神不良反应的增加有关，包括失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或行为。患者、照顾者和家属应警惕这些症状的出现或恶化，并及时联系医疗保健提供者。如果发生此类事件，医生应重新评估继续使用罗氟司特片的风险和益处。

体重减少

体重减轻是罗氟司特片临床试验中常见的不良反应。接受罗氟司特片治疗的患者应定期监测体重。如果发生不明原因的或临床显著的体重减轻，应评估体重减轻情况，并考虑停用罗氟司特片。

药物相互作用

罗氟司特代谢的一个重要步骤是由CYP3A4和CYP1A2将罗氟司特n-氧化为罗氟司特n-氧化物。细胞色素P450酶诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英）可降低罗氟司特的全身暴露量，不建议联合使用。CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂（如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁）可能会增加罗氟司特的全身暴露量，增加不良反应的风险，应谨慎使用。

日常注意事项

储存条件

罗氟司特应避光保存，远离阳光直射。选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应保存在20-25°C的环境中，允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，防止药物受潮。

包装完整性

罗氟司特应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

目前尚无罗氟司特片在孕妇中的随机临床研究，不建议孕妇使用。哺乳期妇女也不应使用罗氟司特片，因为尚不清楚罗氟司特是否存在于母乳中。儿童患者的安全性和有效性尚未确认，因此不建议用于儿童。老年人的用药剂量与年轻人相同，但一些老年患者的敏感性可能更高。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C）的患者不建议使用罗氟司特片，而肾损害患者无需调整剂量。