




罗氟司特是一种新型的慢性阻塞性肺疾病(COPD)治疗药物,主要通过抑制磷酸二酯酶-4(PDE-4)发挥作用。本文将详细介绍罗氟司特的适应症、用法用量、不良反应和注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。
罗氟司特主要用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者,以降低COPD加重的风险。它通过抑制PDE-4,减少炎症介质的释放,从而改善患者的症状和生活质量。
罗氟司特的维持剂量是每天一片500mcg,可伴或不伴食物。起始剂量为250mcg,每天一次,持续4周,此后增加至500mcg,每天一次。虽然250mcg不是有效的治疗剂量,但这种逐步增加的方法可能会降低一些患者的停药率。
在使用罗氟司特时,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
罗氟司特的常见副作用(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面,最常见的异常结果(≥25%)为:淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。
此外,罗氟司特还可能引起体重减轻,患者应定期监测体重。如果发生不明原因的或临床显著的体重减轻,应评估体重减轻情况,并考虑停用罗氟司特。
罗氟司特代谢的一个重要步骤是由CYP3A4和CYP1A2将罗氟司特n-氧化为罗氟司特n-氧化物。细胞色素P450酶强诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)的使用可导致罗氟司特的暴露量减少,从而降低治疗效果。因此,不推荐联合使用这些药物与罗氟司特。
另一方面,CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)可能会增加罗氟司特的全身暴露量,并可能导致不良反应增加。应仔细权衡此类联合使用的风险与获益。
目前尚无罗氟司特在孕妇中的随机临床研究,哺乳期妇女也不应使用罗氟司特。儿童患者的安全性和有效性尚未确认,严重慢性阻塞性肺疾病通常不发生在儿童中。
对于老年人,老年受试者与年轻受试者之间未观察到显著差异,但在一些老年患者中敏感性更高,因此在老年患者中使用时应密切监测。
对于中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或C)的患者,不建议使用罗氟司特。而对于肾损害患者,无需调整剂量。
罗氟司特应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
罗氟司特应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
罗氟司特应保存在20-25°C,可允许在15-30°C的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特,防止药物受潮,湿度的变化也可能对罗氟司特的稳定性产生负面影响。
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