舒尼替尼（sunitinib），又称为索坦，是由美国辉瑞公司研发的一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。2006年，舒尼替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗对标准疗法无应答或不能耐受的胃肠道间质肿瘤（GIST）和转移性肾细胞癌（RCC）。此外，舒尼替尼还被批准用于肾切除术后高危复发性肾细胞癌的辅助治疗，以及不可切除的局部晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的治疗。

舒尼替尼的适应症与用法用量

适应症

舒尼替尼主要适用于以下几种疾病：

• 对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者的治疗。
• 晚期肾细胞癌（RCC）成人患者的治疗。
• 肾切除术后高危复发性肾细胞癌（RCC）成人患者的辅助治疗。
• 患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的治疗。

用法用量

舒尼替尼的用法用量根据不同疾病有所不同：

胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌

推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案），直到疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

肾细胞癌辅助治疗

推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）

推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

不良反应

舒尼替尼的常见不良反应包括但不限于：

• 疲劳
• 腹泻
• 高血压
• 手足综合征
• 恶心
• 呕吐
• 口干
• 皮肤颜色改变

较为严重的不良反应包括心脏毒性、甲状腺功能障碍、低血糖症和颌骨骨坏死。患者在使用舒尼替尼时应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度，因此在合用时应考虑减少舒尼替尼的剂量。相反，与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度，应考虑增加舒尼替尼的剂量。选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药，以减少药物相互作用的风险。

特殊人群用药

孕妇服用舒尼替尼可能会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在接受舒尼替尼治疗期间以及最后一次给药后4周内使用有效的避孕方法。哺乳期妇女应避免母乳喂养，以免婴儿出现严重不良反应。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年人群中未观察到显著的安全性或有效性差异。

贮存方法

舒尼替尼应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在20℃至25℃之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮。舒尼替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

剂量调整

为了控制不良反应，医生可能会根据患者的具体情况进行剂量调整。具体调整方案应咨询医学顾问。患者在使用舒尼替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。