舒尼替尼（sunitinib），商品名为索坦，是由美国辉瑞制药研发的一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。2006年，该药物获得美国FDA批准，用于治疗对标准疗法没有应答或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。本文将详细介绍舒尼替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

舒尼替尼主要适用于以下几种情况：

• 胃肠道基质肿瘤（GIST）： 对于对标准疗法没有应答或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者。
• 转移性肾细胞癌（mRCC）： 用于治疗转移性肾细胞癌，尤其是对标准疗法无效的患者。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）： 用于治疗无法手术切除或转移性的胰腺神经内分泌肿瘤。

用法用量

舒尼替尼的用法用量根据不同的适应症有所不同：

胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌

胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）的推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

肾细胞癌辅助治疗

舒尼替尼辅助治疗肾细胞癌（RCC）的推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

胰腺神经内分泌肿瘤

舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

不良反应

舒尼替尼的常见不良反应包括但不限于：

• 胃肠道反应： 恶心、呕吐、腹泻、口腔炎等。
• 血液系统反应： 贫血、白细胞减少、血小板减少等。
• 心血管系统反应： 高血压、心律失常等。
• 肝脏反应： 肝功能异常、黄疸等。
• 皮肤反应： 皮疹、瘙痒、脱发等。

在严重的情况下，患者可能会出现非感染性肺炎、感染、肾功能衰竭等严重不良反应。因此，患者在使用舒尼替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理潜在的不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

舒尼替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效。具体如下：

• 强CYP3A4抑制剂： 与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度，需考虑减少舒尼替尼的剂量。
• 强CYP3A4诱导剂： 与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度，需考虑增加舒尼替尼的剂量。
• QT间期延长药物： 舒尼替尼与QT间期延长药物合用可能会加重QT间期延长的风险，需谨慎使用并定期监测心电图。

特殊人群用药

舒尼替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

孕妇

孕妇服用舒尼替尼可能会对胎儿造成伤害，有出生缺陷、流产或其他不良结局的风险。建议有生育能力的女性在接受舒尼替尼治疗期间以及最终剂量后的4周内使用有效的避孕方法。

哺乳期妇女

目前尚无关于母乳中存在舒尼替尼及其代谢物的信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在舒尼替尼治疗期间以及最后一次给药后至少4周内避免母乳喂养。

贮存与管理

为了保证药物的质量和有效性，舒尼替尼的贮存和管理需要注意以下几点：

• 温度控制： 将舒尼替尼储存在20℃至25℃的室温下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮，湿度的变化可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存： 舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： 舒尼替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

舒尼替尼的有效期为36个月，患者在使用前应仔细检查药物的生产日期和有效期，确保药物在有效期内使用。