恩杂鲁胺（Xtandi, enzalutamide）是一种新型口服抗雄激素药物，主要适用于治疗前列腺癌。这种药物于2012年8月31日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistant prostate cancer, CRPC）。以下是关于恩杂鲁胺的详细用药说明。

恩杂鲁胺的用药说明

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下类型的前列腺癌：

• 已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（CRPC）。
• 未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。
• 具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者。

在这些情况下，恩杂鲁胺可以帮助延缓疾病的进展，提高患者的生活质量。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次，每次160毫克（4粒40毫克的胶囊）。具体用法如下：

1. 口服给药，可以随餐或不随餐服用。
2. 胶囊应整粒吞服，不得咀嚼、溶于水或打开胶囊。
3. 如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停用药一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

对于接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在不同人群中的使用需特别注意：

• 老年人群：在一项800人的随机临床试验中，71%的患者年龄超过65岁，25%的患者年龄超过75岁。老年患者使用恩杂鲁胺的安全性和有效性与年轻患者相似。
• 儿童和青少年：恩杂鲁胺在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于18岁以下的患者。
• 孕妇和哺乳期妇女：恩杂鲁胺可能对胎儿造成危害，因此孕妇禁用。哺乳期妇女在使用恩杂鲁胺期间应停止哺乳。

在使用恩杂鲁胺前，应咨询医生，了解个人的健康状况和用药禁忌。

用药注意事项

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物的相互作用需特别注意：

• 强效CYP2C8抑制剂：应避免同时使用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免，应将恩杂鲁胺剂量减少至80毫克每天一次。在停用强效CYP2C8抑制剂后，应恢复至原来的剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂。如果无法避免，应将恩杂鲁胺剂量增加至240毫克每天一次。在停用强效CYP3A4诱导剂后，应恢复至原来的剂量。

在使用恩杂鲁胺期间，应避免自行服用其他药物，以免发生不良反应。

常见不良反应

使用恩杂鲁胺可能会出现以下不良反应：

• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 潮热
• 便秘
• 食欲下降
• 腹泻
• 高血压
• 出血
• 跌倒
• 骨折
• 头痛

如果出现上述不良反应，应及时就医，根据医生的建议调整用药方案。

特殊注意事项

在使用恩杂鲁胺时，还需要注意以下几点：

• 癫痫发作：恩杂鲁胺可能导致癫痫发作，患者在用药期间应避免从事可能因突然失去知觉而造成严重伤害的活动。如果出现癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：有报道显示，使用恩杂鲁胺的患者可能出现可逆性后部脑病综合征（PRES），症状包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明等。如果怀疑发生PRES，应立即停用恩杂鲁胺并进行脑成像检查。
• 超敏反应：使用恩杂鲁胺的患者可能出现过敏反应，如果出现任何过敏症状，应暂时停药并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病：使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的风险较高，应定期监测相关体征和症状，优化心血管危险因素的管理。
• 跌倒和骨折：使用恩杂鲁胺的患者发生跌倒和骨折的风险增加，应评估患者的骨折风险，根据治疗指南进行监测和管理。

患者在使用恩杂鲁胺期间，应严格按照医嘱用药，定期复查，及时报告任何不适症状。