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恩杂鲁胺的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项
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发布日期:2025-03-30

恩杂鲁胺(Enzalutamide),也被称为Xtandi或恩扎卢胺,是一种用于治疗前列腺癌的药物。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

恩杂鲁胺的适应症与用法用量

适应症

恩杂鲁胺适用于多西他赛治疗后的前列腺癌患者,尤其是去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)。对于非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)且具有高转移风险的生化复发患者,恩杂鲁胺也可以作为治疗选择。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克,每日一次,可以随餐或不随餐口服。药物形式为40毫克的黄色胶囊或80毫克的黄色片剂。患者应整颗吞服胶囊或片剂,不要咀嚼、溶解或打开胶囊。对于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)或转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)患者,应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,可以在联合或不联合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物的情况下使用恩杂鲁胺。如果治疗36周后检测不到PSA(<0.2 ng/mL),则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者,当PSA增加至≥2.0 ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0 ng/mL时,重新开始治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级,然后在必要时以相同或减少的剂量(120毫克或80毫克)恢复用药。

如果患者同时服用强效CYP2C8抑制剂,应将恩杂鲁胺剂量减少至80毫克每天一次。如果患者同时服用强效CYP3A4诱导剂,应将恩杂鲁胺剂量增加至240毫克每天一次。

用药注意事项

不良反应

恩杂鲁胺最常见的不良反应(发生率≥10%)包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。严重不良反应包括癫痫发作、可逆性后部脑病综合征(PRES)、超敏反应、缺血性心脏病和跌倒与骨折。

癫痫发作

接受恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者应被告知这一风险,并避免从事任何可能因突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。如果治疗期间发生癫痫发作,应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征(PRES)

有报道指出,使用恩杂鲁胺治疗的患者可能发生可逆性后部脑病综合征(PRES)。这种综合征的症状包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍,伴有或不伴有高血压。确诊PRES需要通过脑成像,最好是磁共振成像(MRI)。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。

超敏反应

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应。建议患者出现任何过敏症状时暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应,应永久停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

有报道称,使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状,并优化心血管危险因素的管理,如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病,应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。医生应评估患者的骨折和跌倒风险,并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。考虑使用骨靶向药物来预防骨折。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。不建议孕妇使用恩杂鲁胺,因为它可能导致胎儿伤害和流产。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺前应咨询医生。有生殖潜力的男性和女性患者应使用有效避孕。恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年患者使用恩杂鲁胺时应在医生指导下进行。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。恩杂鲁胺与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药可能降低这些底物的浓度,从而降低其疗效。避免恩杂鲁胺与这些底物共同给药。如果无法避免共同给药,请根据其处方信息增加这些底物的剂量。

以上信息旨在帮助患者更好地了解恩杂鲁胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。患者在使用恩杂鲁胺时应严格遵循医嘱,如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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