
瑞美吉泮(Rimegepant)是一种针对成人偏头痛急性发作的治疗药物。它属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,通过阻断神经源性炎症、抑制血管扩张和减少疼痛传递来缓解偏头痛症状。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。
瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它可以终止偏头痛的发作,缓解疼痛和其他相关症状。瑞美吉泮通过阻断 CGRP 受体来发挥其治疗作用,不会引起血管收缩,因此适用于那些对其他偏头痛治疗药物不耐受的患者。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服 75mg,按需服药,每日不超过一次。患者可以根据需要随时服用,不受餐食限制。药物的剂型为片剂,每片含有 75mg 的瑞美吉泮。片剂为白色至灰白色,圆形,带有符号。给药说明如下:
瑞美吉泮的常见不良反应主要包括局部反应和胃肠道症状。局部反应包括注射部位的疼痛、罕见的水肿和皮疹,这些反应通常轻微且短暂。胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。虽然大便脂肪排出量可能增加,但目前无资料证实使用瑞美吉泮治疗会导致营养缺乏。个别罕见病例中,患者可能会出现胃肠道反应类似急性肠梗阻的症状,伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。
其他不良反应还包括胆石形成、全身反应、胰腺和肝脏功能异常。长期使用瑞美吉泮可能会导致胆囊结石的形成。全身反应包括暂时的脱发和过敏反应。胰腺方面,瑞美吉泮可能影响葡萄糖的调节,导致餐后糖耐量受损,个别病例中可能会出现高血糖或低血糖。肝脏方面,有报道使用瑞美吉泮后出现肝功能受损的情况,包括非胆汁淤积性急性肝炎和缓慢发生的高胆红素血症。
对于孕妇和哺乳期妇女,瑞美吉泮的使用需谨慎。妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限,动物研究表明瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。然而,作为预防措施,建议在妊娠期间避免使用瑞美吉泮。哺乳期妇女在单次 75mg 给药后,乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮,相对婴儿剂量不足 1%。临床使用时应权衡母乳喂养对发育和健康的获益与瑞美吉泮的潜在风险。
瑞美吉泮是 CYP3A4、P-gp 和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4 抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度,因此不建议与强效 CYP3A4 抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC 增加 4 倍,Cmax 增加 1.5 倍)。与中效 CYP3A4 抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量,与氟康唑合并使用会导致 AUC 增加 1.8 倍,但对 Cmax 无显著影响。如果与中效 CYP3A4 抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在 48 小时内再次给予瑞美吉泮。
CYP3A4 诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度,不建议与强效或中效 CYP3A4 诱导剂(如苯巴比妥、利福平、圣约翰草、波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合并使用。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低(AUC 降低 80%,Cmax 降低 64%),从而可能导致疗效丧失。P-gp 和 BCRP 外排转运蛋白抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度,与 P-gp 强效抑制剂(如环孢素、维拉帕米、奎尼丁)合并使用时,应避免在 48 小时内再次给药。
瑞美吉泮应储存在 20°C 至 25°C 下,允许在 15°C 至 30°C 的温度下进行运输。药品的有效期为 24 个月。患者在使用前应检查药品的有效期,确保药物未过期。
总之,瑞美吉泮是一种有效的偏头痛治疗药物,但在使用过程中需要注意特定的适应症、用法用量、不良反应和用药注意事项。患者在使用前应咨询医生,严格遵守医嘱,以确保药物的安全和有效性。
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