




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种新型的偏头痛治疗药物,主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。本文将详细介绍瑞美吉泮的用法用量、副作用以及用药注意事项。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。在打开泡罩包装时,请先将手擦干,揭开泡罩的铝箔,轻轻取出口崩片,不可通过铝箔推出口崩片。一旦打开泡罩,尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。口崩片将在唾液中崩解,因此可以在无需饮水的情况下吞咽。打开泡罩包装后立即服用,备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。
轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积(AUC)增加>2倍,但总AUC增加小于50%。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病(肌酐清除率[CLcr]<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害患者无需调整剂量。重度(Child-Pugh C)肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度(未结合瑞美吉泮的AUC)显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(例如,克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与CYP3A4中效抑制药物(例如,地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效CYP3A4诱导剂(例如,苯巴比妥、利福平、圣约翰草(贯叶连翘),或中效CYP3A4诱导剂(例如,波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合并使用。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低(AUC降低80%,Cmax降低64%),从而可能导致疗效丧失。
瑞美吉泮的常见副作用包括恶心、头晕、疲劳和肌肉疼痛。少数患者可能出现消化不良、腹痛、呕吐等症状。如果出现严重不适,应立即就医。在使用瑞美吉泮期间,患者应定期进行体检,监测身体状况。
妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明,瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。在妊娠期间给予瑞美吉泮后,仅在与母体毒性相关的暴露水平(约为临床暴露量的200倍)下观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响(大鼠胎仔体重下降和骨骼变异增加)。作为预防措施,建议在妊娠期间避免使用本品。
哺乳期妇女在服用瑞美吉泮时应谨慎。在一项单中心研究中,12名哺乳期女性接受了单次75mg瑞美吉泮的给药,在她们的乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量(RID)不足1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据,临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益,以及母亲对本品的临床需求,以及瑞美吉泮或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良反应。
在使用瑞美吉泮期间,患者应注意以下几点:
瑞美吉泮的价格因地区和药店不同而有所差异,一般在30-50美元之间。患者在购买时应选择正规渠道,确保药品质量和安全。
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