




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种用于治疗偏头痛的新型药物,尤其适用于有或无先兆的偏头痛。该药物通过阻断降钙素基因相关肽(CGRP)受体,有效减轻偏头痛的症状,如头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
瑞美吉泮主要用于治疗成人有或无先兆的偏头痛,并预防发作性偏头痛。它可以迅速缓解偏头痛的症状,如头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感,从而提高患者的生活质量。瑞美吉泮通过阻断CGRP受体,减少神经源性炎症和血管扩张,有效终止偏头痛的发作。
瑞美吉泮通过阻断CGRP受体,抑制神经源性炎症和血管扩张,从而减轻偏头痛症状。该药物还可以抑制过度的疼痛传递,进一步缓解头痛和其他相关症状。作为一种口腔崩解片(ODT),瑞美吉泮在口中迅速溶解,无需用水服用,方便快捷。
研究表明,瑞美吉泮在服用后约1.5小时达到最大血药浓度,快速起效。它主要通过CYP3A4代谢,部分通过CYP2C9代谢。瑞美吉泮的血浆蛋白结合率约为96%,稳态分布容积为120L。消除半衰期约为11小时,主要通过粪便和尿液排泄。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。该药物可以随餐或不随餐服用。具体给药步骤如下:
尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。对于轻度、中度或重度肾功能损害患者,无需调整用药剂量,但重度肾功能损害患者应谨慎使用。终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
瑞美吉泮的常见副作用包括恶心、嗜睡、头晕和疲劳。这些副作用通常较轻微,多数患者能够耐受。在动物研究中,瑞美吉泮对雌性和雄性生育能力无明显影响。妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限,但动物研究表明,瑞美吉泮在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。作为预防措施,建议在妊娠期间避免使用本品。
哺乳期妇女在使用瑞美吉泮时,乳汁中仅检出极低浓度的药物,相对婴儿剂量不足1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据,临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益,以及母亲对本品的临床需求。
当瑞美吉泮与CYP3A4中效抑制药物或P-糖蛋白(P-gp)强效抑制剂合并使用时,应避免在48小时内再次给予本品。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度,与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍,Cmax增加1.5倍)。与CYP3A4中效抑制药物(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。
轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者的瑞美吉泮血浆浓度显著增高,应避免使用瑞美吉泮。
轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量,但重度肾功能损害患者应谨慎使用。终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。因此,老年人群可以按照常规剂量使用瑞美吉泮。
瑞美吉泮应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。药品的有效期为24个月。
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