达罗他胺（Darolutamide）是一种非甾体雄激素受体抑制剂，主要用于治疗成年患者的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。本文将详细介绍达罗他胺的用法用量、副作用和注意事项。

达罗他胺的用法用量

推荐剂量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克的薄膜衣片），每日口服两次，相当于日总剂量为1200毫克。患者应在餐后立即服用药物，以提高吸收率。每片300毫克的达罗他胺为白色至灰白色的椭圆形薄膜包衣片，一面标有“300”，另一面标有“拜耳”。

剂量调整

对于轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡），无需调整剂量。但对于未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡），建议减少剂量。终末期肾病患者（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需要根据具体情况调整剂量或治疗方案。

特殊人群用药

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。孕妇应避免使用达罗他胺，因为该药物可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

达罗他胺的副作用和注意事项

常见不良反应

非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）患者最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者最常见的不良反应（≥10%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常（≥30%）包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

注意事项

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。医生应监测患者是否有缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时应停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

药物相互作用

患者在服用达罗他胺期间，应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会增加或降低达罗他胺的血药浓度，从而影响疗效或增加不良反应的风险。

存储和有效期

达罗他胺应存放在20-25℃的室温下，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。达罗他胺的有效期为36个月。