达罗他胺（Darolutamide）是一种新型的雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。该药物由德国拜耳公司研发，已经在中国上市并纳入医保，为广大患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍达罗他胺的用药说明，包括用法用量、不良反应、特殊人群用药等方面的内容。

达罗他胺的用药说明

适应症

达罗他胺主要适用于以下两种情况：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：这是一种前列腺癌的晚期阶段，肿瘤对传统的激素治疗已经不再敏感，但尚未发生远处转移。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：这种类型的前列腺癌已经发生远处转移，但仍对激素治疗敏感。

达罗他胺通过阻断雄激素受体的信号传导，抑制前列腺癌的发展，从而延缓疾病进展。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在用药期间出现任何不适，应立即告知医生。

在特殊情况下，如肾功能损害或肝功能损害，剂量可能需要调整。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量，而未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量，中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者建议减少剂量。

不良反应

在使用达罗他胺的过程中，可能会出现一些不良反应，常见的不良反应包括：

• 非转移性去势抵抗前列腺疾病（nmCRPC）：AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
• 转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）：便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。

此外，实验室检查异常（≥30%）包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

用药注意事项

心血管风险

据报道，接受达罗他胺治疗的患者可能发生缺血性心脏病，包括致命病例。医生会监测缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时，可能需要停用达罗他胺，以治疗3-4级缺血性心脏病。

患者在使用达罗他胺期间，应定期进行心电图检查，以便及时发现潜在的心血管问题。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。

哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会影响达罗他胺的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药效。更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

患者在使用达罗他胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

达罗他胺作为一种有效的雄激素受体抑制剂，在治疗前列腺癌方面表现出色。患者在使用过程中应密切关注自身状况，遵循医生的指导，合理用药，以获得最佳的治疗效果。