达罗他胺（Darolutamide），商品名为NUBEQA，是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者。达罗他胺在2019年7月30日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。本文将详细介绍达罗他胺的使用方法、剂量、副作用及注意事项。

达罗他胺的基本信息

达罗他胺是一种口服药物，通过抑制雄激素受体的活性，阻断雄激素对前列腺癌细胞的生长促进作用。该药物的化学名为N-(4-((3-氟-4-((2-(甲基氨基)-2-氧代乙基)氨基)苯基)磺酰基)苯基)-2-(2-甲基丙基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)异喹啉-3-甲酰胺。

剂型和规格

达罗他胺的剂型为片剂，每片含300毫克达罗他胺。包装规格为300毫克*112片，价格大约为4333美元一盒。

适应症

达罗他胺主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的成年患者。这些患者通常在接受雄激素剥夺疗法（ADT）后，前列腺特异性抗原（PSA）水平持续上升，但尚未发生远处转移。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每次600毫克（两片300毫克片剂），每日两次，随餐服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者应严格遵循医嘱，不得随意增减剂量或停药。

用药注意事项

在使用达罗他胺的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以保证药物的安全性和有效性。

肝功能损害

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，达罗他胺的暴露量会增加，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者（Child-Pugh C级）的用药安全性尚未明确，需谨慎使用。

肾功能损害

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需调整剂量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤ 15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺的药代动力学影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

药物相互作用

达罗他胺与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合使用时，可能会发生药物相互作用。患者应避免同时使用这些药物，如需合用，应咨询专业医生并密切监测相关指标。

妊娠和哺乳期妇女

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。因此，孕妇应避免使用达罗他胺，或在医生指导下谨慎使用。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

特殊人群用药

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

缺血性心脏病患者在接受达罗他胺治疗时，应定期监测心电图和心脏功能，如出现严重的心脏不良反应，应及时停药并采取相应治疗措施。