达罗他胺（Darolutamide），也被称为NUBEQA、达洛鲁胺、诺倍戈、BAY-1841788，是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物主要用于治疗部分前列腺疾病，尤其是非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。达罗他胺通过阻断雄激素受体信号通路，抑制癌细胞的生长和扩散，从而延长患者的生存期。

达罗他胺的基本信息

药物概述

达罗他胺是一种口服药物，其主要成分是Darolutamide。该药物已在中国上市，并已进入中国医保目录。目前市场上没有仿制药，患者可以通过正规医疗服务机构购买。达罗他胺的规格为300mg*112粒，每盒价格大约为4333美元。该药物在国际上的上市情况尚不完全清楚，但考虑到其研发背景，预计在多个国家和地区均已上市或正在申请上市中。

适应症

达罗他胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于nmCRPC患者，达罗他胺能够显著延缓疾病进展，降低远处转移的风险。对于mHSPC患者，达罗他胺可以与雄激素剥夺疗法（ADT）联合使用，进一步提高治疗效果。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡），无需减量。严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）和中度肝功能损害患者（Child-Pugh B级）应减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）患者和轻度肝功能损害患者的具体用药方案需根据具体情况调整。

用药注意事项

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括疲劳、腹泻、心力衰竭等。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。对于转移性激素敏感性前列腺癌患者，最常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，并及时向医生报告。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会影响达罗他胺的药代动力学，增加不良反应的风险。如有需要联合用药，应在医生指导下进行。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。有生殖潜力的男性和女性患者应采取有效避孕措施，避免药物对后代的潜在影响。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。