达罗他胺(Darolutamide)是一种由德国拜耳公司开发的新型雄激素受体抑制剂，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等信息，帮助患者更好地了解和使用该药物。

达罗他胺(Darolutamide)的适应症与用法用量

适应症

达罗他胺主要适用于以下两种前列腺癌的治疗：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：用于治疗已经接受雄激素剥夺治疗但仍出现疾病进展的前列腺癌患者。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：用于治疗已发生远处转移但仍对雄激素敏感的前列腺癌患者。

患者在使用达罗他胺之前，应由专业医生进行详细的诊断和评估，以确定是否适合使用该药物。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每天两次，每次600毫克（两片300毫克片剂），随餐服用。具体用法如下：

• 成人患者：推荐剂量为600毫克，每日两次，随餐服用。
• 持续治疗：直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
• 特殊人群：轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量；严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量；终末期肾病患者（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）的药代动力学影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量。

患者在使用达罗他胺时，应严格按照医生的指导进行，不得随意增减剂量或停药。

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：
  - 实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少等）
  - 常见不良反应（如疲劳、四肢疼痛、皮疹等）
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：
  - 常见不良反应（如便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加、高血压等）
  - 常见实验室检查异常（如贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高、低钙血症等）

如果患者在使用达罗他胺过程中出现严重不良反应，应及时就医并告知医生用药情况。

用药注意事项与日常管理

缺血性心脏病

有报道称，部分患者在接受达罗他胺治疗期间出现了缺血性心脏病，甚至有致命病例。因此，医生在开具达罗他胺处方时，应监测患者的缺血性心脏病体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。若患者出现3-4级缺血性心脏病，应停用达罗他胺并及时治疗。

特殊人群用药

不同人群在使用达罗他胺时需特别注意以下事项：

• 孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，该药物可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。
• 哺乳期妇女：尚无关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物的数据，建议哺乳期妇女在使用达罗他胺前咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能损害具有生殖潜力的女性的生育能力，建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。
• 儿童患者：儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。
• 老年患者：老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免与以下药物联合使用：

• P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂
• P-gp和强CYP3A4抑制剂
• 乳腺癌抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物

更多药物相互作用的信息，建议咨询专业医学顾问。

贮存方法

达罗他胺应存放在20-25℃的室温环境中，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。该药物的有效期为36个月。

总之，达罗他胺是一种有效的雄激素受体抑制剂，适用于治疗特定类型的前列腺癌。患者在使用该药物时，应严格遵循医生的指导，注意不良反应和药物相互作用，确保用药安全有效。