洛莫司汀（Lomustine）是一种常用的烷化剂类抗癌药，主要用于治疗原发性和转移性脑肿瘤，以及霍奇金淋巴瘤的二线治疗。本文将详细介绍洛莫司汀的用途、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

洛莫司汀概述

药物基本信息

洛莫司汀（Lomustine），化学名称为1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲，化学式为C₉H₁₆ClN₃O₂。洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药，对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感。它通过烷化作用破坏DNA，从而抑制癌细胞的增殖。

洛莫司汀的剂型为胶囊剂，规格包括40mg、50mg和100mg。本品为胶囊剂，内容物为淡黄色结晶性粉末。洛莫司汀具有较强的脂溶性，能够通过血脑屏障，进入脑脊液，因此常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤的治疗。

适应症

洛莫司汀的主要适应症包括：

• 原发性和转移性脑肿瘤：在适当的手术和/或放射治疗程序后，洛莫司汀可用于治疗原发性和转移性脑肿瘤。
• 霍奇金淋巴瘤的二线治疗：与其他化疗药物联用，用于复发或对初级治疗无效的霍奇金淋巴瘤患者。

洛莫司汀通过干扰DNA合成，有效抑制肿瘤细胞的生长和分裂，适用于多种类型的癌症治疗。

用法用量

洛莫司汀的推荐用法用量为100～130mg/m²，顿服（一次性服用），每6～8周一次，3次为一疗程。在调整毒性剂量时，需在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前，不得重复疗程。

根据前次服药后的血细胞计数最低值调整后续剂量，具体咨询医学顾问。患者应严格按照医生的指导服用洛莫司汀，切勿自行调整剂量或停药。

用药注意事项

延迟性骨髓抑制

洛莫司汀可能导致延迟性骨髓抑制，表现为血小板减少和白细胞减少。这种效应具有延迟性、剂量相关性和累积性。血小板减少症通常比白细胞减少症更严重。累积性骨髓抑制可表现为更严重和持续时间更长的血细胞减少症。

口服洛莫司汀后约4-6周出现骨髓抑制，并持续1-2周。制造商建议在使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内每周进行血细胞计数。根据上次服药后的血细胞计数最低值调整洛莫司汀的剂量。

其他重要注意事项

除了延迟性骨髓抑制外，患者在使用洛莫司汀时还应注意以下几点：

• 肺毒性：6个月或以后可能出现肺毒性，表现为肺浸润和/或纤维化。危险因素包括长期治疗（累积剂量>1100 mg/m²）。在开始治疗之前和治疗期间经常进行肺功能测试。基线用力肺活量(FVC)或肺一氧化碳弥散量(DL_CO)低于预测值70%的患者尤其危险。对于出现肺纤维化的患者，永久停用洛莫司汀。
• 继发性恶性肿瘤：长期使用洛莫司汀有发生继发性恶性肿瘤（如急性白血病、骨髓发育不良）的风险。
• 肝毒性：洛莫司汀可能导致肝毒性，表现为血清转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素浓度增加。定期监测肝功能。
• 肾毒性：洛莫司汀可能导致肾脏尺寸减小和肾衰竭。定期监测肾功能。

患者在使用洛莫司汀期间应定期进行血液、肝功能和肾功能检查，及时发现并处理可能出现的不良反应。

特殊人群用药

洛莫司汀在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：洛莫司汀具有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期妇女禁用。治疗期间避免怀孕。如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知潜在的胎儿危害。建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。建议有生育能力的女性伴侣的男性在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内使用避孕套。
• 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。
• 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

患者在使用洛莫司汀时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

药物相互作用

洛莫司汀与其他药物可能存在相互作用，特别是在组成联合化疗方案时。应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。患者在使用洛莫司汀期间，应告知医生正在使用的所有药物，以便医生评估潜在的相互作用风险。

总之，洛莫司汀是一种有效的抗癌药物，但在使用过程中需密切关注患者的健康状况，严格遵守医嘱，以确保治疗的安全性和有效性。