




洛莫司汀(Lomustine),也称为CeeNU,是一种用于治疗多种癌症的化疗药物,特别是对于原发性和转移性脑肿瘤、霍奇金淋巴瘤等疾病具有显著疗效。洛莫司汀通过干扰DNA合成和修复,抑制肿瘤细胞的增殖,从而达到治疗目的。这种药物由美国公司Bristol-Myers Squibb研发,并于1979年获得美国FDA批准。2024年7月,洛莫司汀在中国重新上市,已进入中国医保,市面上有多款仿制药可供选择。
洛莫司汀的主要成分是Lomustine,这是一种烷基化药物。它以胶囊剂的形式提供,常见的规格有40mg、50mg和100mg。洛莫司汀胶囊的内容物为淡黄色结晶性粉末,易于口服吸收。药物在体内的代谢迅速,能透过血-脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15%-30%。洛莫司汀的血浆蛋白结合率为50%(代谢物),半衰期为16-18小时,其持久存在可能导致迟发性骨髓抑制。
洛莫司汀主要用于治疗原发性和转移性脑肿瘤,特别是在手术和/或放射治疗后的辅助治疗。此外,它还用于霍奇金淋巴瘤的二线治疗,与其他化疗药物联用,适用于复发或对初级治疗无效的患者。洛莫司汀的作用靶点是DNA,通过与DNA分子中的核苷酸发生反应,形成交叉链,干扰DNA的合成和修复,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
洛莫司汀的标准用法是100-130mg/m²,顿服(一次性服用),每6-8周一次,3次为一疗程。在调整剂量时,需根据患者的血细胞计数进行调整。白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前,请勿重复疗程。根据前次服药后的血细胞计数最低值调整后续剂量,具体咨询医学顾问。
洛莫司汀可能导致严重的骨髓抑制,包括血小板减少和白细胞减少。这些副作用具有延迟性、剂量相关性和累积性。口服后约4-6周出现骨髓抑制,并持续1-2周。因此,制造商建议在使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内每周进行血细胞计数,以便及时发现并处理骨髓抑制问题。
过量服用洛莫司汀可能导致致命毒性。制造商建议每个治疗周期仅开具和分配1剂洛莫司汀,每个治疗周期分配或施用超过1剂可能会导致致命的毒性。患者应严格按照医嘱服用,一次分配足够的胶囊作为1剂洛莫司汀的剂量,并强调每6周服药一次。
洛莫司汀对胎儿有潜在的危害,动物实验证明其具有致畸性和胚胎毒性。因此,孕妇及哺乳期妇女禁用洛莫司汀。建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内应使用避孕套。
儿童和老年人的用药安全性和有效性尚未充分研究,目前没有可靠的参考文献。因此,在使用洛莫司汀治疗儿童和老年人时,应谨慎评估其风险和益处。
洛莫司汀与其他有严重降低白细胞和血小板的抗癌药联合使用时,可能会增加骨髓抑制的风险。因此,在组成联合化疗方案时,应避免合用这些药物。患者在使用洛莫司汀时,应避免与其他可能产生相互作用的药物同服,并定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
洛莫司汀应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在2-10°C(冷处),避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀,防止药物受潮,湿度的变化也可能对洛莫司汀的稳定性产生负面影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
洛莫司汀的有效期为24个月。德国版洛莫司汀的规格为40mg x 20粒,参考价格约为1144美元一盒。患者在购买洛莫司汀时,应仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药、劣药。洛莫司汀已在中国上市,可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。
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