




Mobocertinib (莫博替尼) 是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。本文将详细介绍莫博替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及其注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
莫博替尼适用于治疗成人患者表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这种突变较为罕见,但对现有的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)效果不佳,因此莫博替尼为这类患者提供了一个重要的治疗选择。
莫博替尼是一种口服的小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂,能够特异性地结合并抑制携带EGFR外显子20插入突变的受体。通过阻断这些受体的信号传导,莫博替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,从而达到治疗的目的。临床研究显示,莫博替尼能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),改善患者的生活质量。
莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用,无论是否进食。胶囊应整粒吞下,不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时,请跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐,不要再服用另一剂,而是在第二天按规定服下一剂。
莫博替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。其中,腹泻是最常见的副作用之一。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入量。医生会根据腹泻的严重程度决定是否需要暂停、减少剂量或永久停药。
莫博替尼可能导致心脏毒性,包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭,甚至导致致命的心力衰竭。此外,莫博替尼还可能导致QTc延长,从而引发尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前,应评估QTc和基线电解质,纠正钠、钾、钙和镁的异常,并在治疗期间定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者,应增加监测频率,并避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物。
莫博替尼可引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者应定期监测是否出现新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着间质性肺病(ILD)/肺炎。对于疑似间质性肺病(ILD)/肺炎的患者,应立即停用莫博替尼,并进行进一步的诊断和治疗。如果确诊为间质性肺病(ILD)/肺炎,则应永久停用莫博替尼。
莫博替尼在特殊人群中的使用需特别谨慎。孕妇应避免使用该药物,因为其可能对胎儿造成潜在的风险。有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。此外,轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量,但重度肾损伤和肝损伤患者的剂量尚未确定,需在医生指导下使用。
莫博替尼与某些药物存在相互作用,尤其是与中度或强效CYP3A4抑制剂共同给药时。为了避免药物相互作用,应避免同时使用这些药物。如果不可避免必须使用中度CYP3A4抑制剂,则应将莫博替尼剂量减少约50%。例如,160毫克的剂量应减少到80毫克,120毫克的剂量应减少到60毫克,80毫克的剂量应减少到40毫克。
以上信息仅供参考,具体用药请遵医嘱。希望本文能帮助患者更好地了解和使用莫博替尼,提高治疗效果,减少不良反应。
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