普拉替尼的药物信息

普拉替尼（Pralsetinib，商品名普吉华）是一种选择性RET（原癌基因）抑制剂，主要用于治疗含有RET基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。普拉替尼由美国安进公司（Amgen）研发，2020年9月4日获得美国FDA批准，并于2021年3月24日在中国获批上市，2022年纳入中国医保。

适应症

普拉替尼适用于以下情况：

• 经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
• 需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400毫克口服，每日一次，空腹服用（服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食）。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果错过一剂普拉替尼，可在当天尽快追加服药，第二天继续按照每日常规剂量服用普拉替尼。如果在服用普拉替尼后出现呕吐，请不要追加剂量，需按照用药计划继续服用下一剂量。

不良反应

普拉替尼的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。这些不良反应的发生率通常在25%以上。

较为严重的3-4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

用药注意事项

药物相互作用

普拉替尼与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用可减少普拉替尼的暴露量，可能会降低其疗效。应避免普拉替尼与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用。如果不可避免，则需要增加普拉替尼剂量。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。

同时，与强度或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联合使用会增加普拉替尼的暴露量，可能会增加与普拉替尼相关的不良反应的风险。应避免与这些抑制剂联合使用，如果无法避免，则需要减少普拉替尼剂量。常见的CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等。

特殊人群用药

普拉替尼在特定人群中的使用需要注意以下几点：

• 孕妇及哺乳期妇女：预付服用可能会对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的患者：建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，采取有效的非激素避孕药；建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。

药物存储

普拉替尼的正确存储方法对于保证药物质量和疗效至关重要。具体要求如下：

• 温度控制：普拉替尼需储存在20-25°C的室温中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

普拉替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。