普拉替尼的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-24
普拉替尼是一种高效的靶向药物,主要用于治疗RET基因融合阳性的癌症。本文将详细介绍普拉替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
普拉替尼的适应症、功效与作用、用法用量及副作用
适应症
普拉替尼(商品名:普吉华)于2021年3月24日在中国获批上市,2022年纳入中国医保。该药物适用于经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),以及需要全身治疗且放射性碘难治性(如果放射性碘适用)的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。普拉替尼是一种选择性的RET抑制剂,通过靶向抑制RET基因融合产生的异常蛋白,阻断癌细胞的增殖和生存,从而对RET阳性肿瘤起到治疗作用。
功效与作用
普拉替尼的主要功效包括:
- 靶向抑制:普拉替尼是一种高度选择性的RET抑制剂,可以特异性地抑制RET基因融合产生的异常蛋白的活性,从而阻止癌细胞的增殖和生存。
- 抗肿瘤作用:通过抑制RET基因融合变异引起的异常信号传导通路,普拉替尼可以阻断癌细胞的生长和扩散,诱导癌细胞凋亡,并抑制肿瘤的血管生成,减少肿瘤的体积和转移。
- 个体化治疗:普拉替尼是一种个体化治疗药物,通过基因检测确定患者是否适合使用普拉替尼,并根据患者的基因情况进行精确治疗,提高治疗效果。
- 耐药性较低:普拉替尼的抗肿瘤作用与其高度选择性的RET抑制作用相结合,使其具有较低的耐药性,减少药物失效的风险。
用法用量
普拉替尼的推荐剂量为400毫克口服,每日一次,空腹服用(服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食)。患者应继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过一剂普拉替尼,可在当天尽快追加服药,第二天继续按照每日常规剂量服用普拉替尼。如果在服用普拉替尼后出现呕吐,请不要追加剂量,需按照用药计划继续服用下一剂量。
副作用
普拉替尼的常见不良反应(发生率≥25%)包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。常见的3-4级实验室异常(发生率≥2%)包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶(AST)增加、谷丙转氨酶(ALT)增加、钙减少(校正后)、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。
普拉替尼的用药注意事项及日常注意事项
药物相互作用
普拉替尼与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用可能会减少普拉替尼的暴露量,从而降低其疗效。因此,应避免普拉替尼与强效或中度CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)联合使用。如果不可避免,则需要增加普拉替尼的剂量。
贮存方法
普拉替尼的正确贮存方法包括:
- 温度控制:普拉替尼需储存在20-25°C的室温中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。
- 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼,防止药物受潮。湿度的变化可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。
- 避光保存:普拉替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
特殊人群用药
普拉替尼在不同人群中的使用注意事项包括:
- 孕妇及哺乳期妇女:预付服用普拉替尼可能会对胎儿造成损害,需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
- 有生殖能力的患者:建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内,采取有效的非激素避孕药;建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内,采取有效的避孕措施。
- 儿童患者:安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实,儿童患者需要在医生指导下使用。
- 老年患者:老年患者使用普拉替尼与年轻患者相比没有明显差异,但仍需在医生指导下使用。
通过以上详细说明,希望患者能够更好地了解普拉替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项,从而在治疗过程中获得更好的疗效和安全性。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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