甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），别称易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是由Kadmon制药公司开发的一种新型药物。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。甲磺酸贝舒地尔片在美国于2021年7月首次获批上市，在中国则由烨辉医药于2019年获得了独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。慢性移植物抗宿主病是一种严重的并发症，通常发生在造血干细胞移植后，患者的免疫系统会攻击新移植的组织，导致多器官功能障碍。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK（Rho激酶）途径，减少炎症反应，从而改善患者的症状和生活质量。

作用机制

ROCK途径在多种炎症反应中起着关键作用。甲磺酸贝舒地尔片通过特异性抑制ROCK，减轻炎症细胞的活化和迁移，减少炎症介质的释放，从而达到治疗效果。这种机制使得甲磺酸贝舒地尔片在治疗慢性移植物抗宿主病方面表现出显著的优势。

适用人群

甲磺酸贝舒地尔片适用于12岁及以上的慢性移植物抗宿主病患者，特别是那些对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的患者。在成人中进行的充分且有良好对照的临床研究已经证实了该药物的安全性和有效性。此外，群体药代动力学数据显示，年龄和体重对药代动力学的影响不大。

用法用量和注意事项

甲磺酸贝舒地尔片的用法和用量需要严格遵循医生的指导。正确的用药方法不仅能提高治疗效果，还能减少不良反应的发生。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。具体的用药方案应由医生根据患者的具体情况制定。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在用药期间应密切监测这些不良反应，并及时向医生报告任何不适。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期女性、有生育能力的女性和男性以及12岁以下的儿童，甲磺酸贝舒地尔片的使用需特别谨慎。

孕妇

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无足够的孕妇使用数据来评估药物对胎儿的风险。因此，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险，并建议在用药期间采取有效的避孕措施。

哺乳期女性

目前尚无关于甲磺酸贝舒地尔片是否存在于人乳汁中的数据，也没有关于其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

有生育能力的女性和男性

有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性和男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

儿童

12岁及以上的儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已得到确认。然而，12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。因此，12岁以下儿童不应使用该药物。

老年人

65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。老年患者可以按照常规剂量使用该药物。

总之，甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种有效的治疗慢性移植物抗宿主病的药物，但使用时需注意适应症、用法用量和不良反应。特殊人群在使用时应遵循医生的指导，确保用药安全有效。