




甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK),又称为易来克,是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的药物。这种疾病通常发生在造血干细胞移植后,当供者的免疫细胞攻击受者的组织时。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK信号通路,减少炎症反应,从而改善患者的症状。本文将详细介绍该药物的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。
甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。慢性移植物抗宿主病是一种复杂的疾病,患者可能出现皮肤、肝脏、肺部等多个器官的病变,严重影响生活质量。甲磺酸贝舒地尔片通过调节免疫系统的过度反应,减轻这些症状,提高患者的生活质量。
甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔,它是一种选择性的ROCK(Rho激酶)抑制剂。ROCK信号通路在多种炎症和免疫反应中起着关键作用。通过抑制ROCK,甲磺酸贝舒地尔片可以减少炎症细胞的活化和迁移,减轻组织损伤,从而达到治疗慢性移植物抗宿主病的效果。此外,该药物还可以改善患者的皮肤、关节和肺部等症状。
甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2克(200毫克),每日1次,直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。患者应在每天相同的时间口服该药物,以保持稳定的血药浓度。如果患者需要与强效CYP3A诱导剂联合用药,应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克,每日2次。
【孕妇】孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据进行药物相关风险的评价,应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据,也无关于其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔片而发生严重不良反应,建议哺乳期女性在治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
【有生育能力的女性和男性】有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前,应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用该药物,或患者在使用该药物期间妊娠,应告知患者该药物对胎儿的潜在危害。建议女性伴侣具有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应(≥20%)包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用该药物期间应密切监测这些不良反应,如有不适,应及时就医。
甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用主要涉及CYP3A代谢途径。强效CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,导致疗效降低,因此应避免合用。如果不能避免同时使用,可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。
强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,可能导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长,因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用,可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。
甲磺酸贝舒地尔片应密封保存,温度不超过25°C。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖,不要丢弃干燥剂。请将该药物放在儿童不能接触的地方,以防止误服。
甲磺酸贝舒地尔片每盒30粒,每粒200毫克,每盒的价格为4050美元。该药物目前尚未被纳入国家医保报销范围,患者需自费购买。
甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)是一种有效的治疗慢性移植物抗宿主病的药物,通过抑制ROCK信号通路,减轻炎症反应,改善患者的生活质量。患者在使用该药物时应遵循医生的指导,注意特殊人群的用药安全,监测不良反应,并避免与其他药物的不利相互作用。正确的存储方法也是保证药物疗效的重要环节。
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