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洛莫司汀是什么药?洛莫司汀详细介绍
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发布日期:2025-03-21

洛莫司汀(Lomustine),也被称为罗氮芥、罗莫司丁、环己亚硝脲、氯乙环己亚硝脲,是一种烷基化药物,属于氯乙胺亚硝基脲类抗癌药。这种药物主要通过干扰DNA的复制和修复过程来发挥抗肿瘤作用,对多种肿瘤有抑制和延缓病情发展的效果。洛莫司汀可以有效治疗原发性和转移性脑肿瘤,以及作为霍奇金淋巴瘤的二线治疗药物。该药呈淡黄色结晶性粉末,无臭,不溶于水,通常以胶囊剂形式提供。

洛莫司汀的功能与作用

药物机理

洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药物,主要作用于G1期、G1-S边界及M期,同时对G2期也有一定的作用。它通过烷基化DNA上的鸟嘌呤残基,形成交联,阻碍DNA的正常复制和修复,从而导致癌细胞的死亡。由于其能够穿透血脑屏障,因此在治疗脑肿瘤方面表现出显著的优势。

临床应用

洛莫司汀主要用于治疗原发性和转移性脑肿瘤,尤其是胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤。此外,它还常用于霍奇金淋巴瘤的二线治疗,特别是当患者对一线治疗反应不佳或复发时。与其他化疗药物联合使用时,洛莫司汀可以提高治疗效果,延长患者的生存期。

药物代谢与排泄

洛莫司汀口服后易于吸收,体内的代谢产物能迅速分布到全身组织,尤其是脑组织。药物的血浆蛋白结合率为50%,半衰期为16-18小时。由于洛莫司汀可以通过胆汁排入肠道,形成肝肠循环,因此其药效较为持久。然而,这种持久性也可能导致迟发性骨髓抑制等副作用。

用药注意事项

特殊人群用药

洛莫司汀具有致癌、致畸作用,因此妊娠及哺乳期妇女禁用。建议有生育能力的女性在治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。对于男性患者,建议在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内使用避孕套。目前尚无针对儿童和老年人的用药数据,因此这些人群应谨慎使用。

药物相互作用

洛莫司汀与某些药物合用时可能会增加毒性风险。特别是那些严重降低白细胞和血小板的抗癌药物,如长春新碱、阿霉素等,应避免与洛莫司汀同时使用。在组成联合化疗方案时,医生会根据患者的具体情况调整用药剂量,以减少不良反应的发生。

储藏与有效期

洛莫司汀应遮光、密封、在干燥处保存,理想的保存温度为2-10°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。同时,药物应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。洛莫司汀的有效期为24个月,患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期,确保药物的质量。

常见不良反应及处理

洛莫司汀常见的不良反应包括延迟性骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎和脱发。其中,骨髓抑制是最严重的副作用之一,通常在口服后4-6周出现,并持续1-2周。医生会建议患者在治疗期间定期进行血细胞计数检查,以监测血小板和白细胞的变化。如果出现严重的骨髓抑制或其他不良反应,应及时就医并调整治疗方案。

总之,洛莫司汀是一种重要的抗癌药物,尤其在治疗脑肿瘤和霍奇金淋巴瘤方面具有显著的效果。然而,患者在使用过程中需严格遵循医嘱,注意药物的储存条件和用药安全,以最大限度地发挥其治疗作用,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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