洛莫司汀（CCNU）是一种烷化剂类抗癌药，主要用于治疗脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤，同时对胃癌、直肠癌及支气管肺癌等多种实体瘤也有一定的疗效。本文将详细介绍洛莫司汀的药理作用、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

洛莫司汀的药理作用与用法用量

药理作用

洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药，对处于G1-S边界或S早期的细胞最为敏感。其主要通过烷化作用干扰DNA的合成和修复过程，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。洛莫司汀能透过血-脑屏障，进入脑组织，因此对脑部肿瘤有较好的疗效。

洛莫司汀口服后迅速被吸收，体内迅速转化为代谢产物，部分代谢物可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，延长药效。血浆蛋白结合率为50%（代谢物），半衰期约为16-18小时。由于其持久存在，可能会引起迟发性骨髓抑制。

用法用量

洛莫司汀的常用剂量为100-130 mg/m²，顿服（一次性服用），每6-8周一次，3次为一疗程。调整毒性剂量应在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前进行。具体的剂量调整需根据前次服药后的血细胞计数最低值，由医学顾问指导。

为了避免过量服用的风险，每个治疗周期仅开具和分配1剂洛莫司汀。每个治疗周期分配或施用超过1剂可能会导致致命的毒性。每次服药时，应一次分配足够的胶囊，作为1剂洛莫司汀的剂量。患者需严格按照医嘱每6周服药一次。

不良反应

洛莫司汀常见的不良反应包括延迟性骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎和脱发。其中，骨髓抑制是最严重的不良反应，通常在口服后约4-6周出现，并持续1-2周。血小板减少症通常比白细胞减少症更严重。累积性骨髓抑制可表现为更严重和持续时间更长的血细胞减少症。

此外，患者在使用洛莫司汀期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

用药注意事项与日常保管

用药注意事项

在使用洛莫司汀时，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。洛莫司汀与卡莫司汀之间可发生交叉耐药性，因此在联合用药时需谨慎。

治疗期间，患者应定期进行血细胞计数检查，监测骨髓抑制情况。制造商建议在使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内每周进行血细胞计数。根据上次服药后的血细胞计数最低值调整洛莫司汀的剂量。

特殊人群用药

洛莫司汀可能对胎儿造成伤害，动物实验已证明其具有致畸性和胚胎毒性。因此，妊娠及哺乳期妇女禁用洛莫司汀。治疗期间应避免怀孕，建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内也应使用避孕套。

对于儿童和老年人，目前缺乏可靠的研究数据，因此在使用洛莫司汀时应格外谨慎。如有需要，应在专业医生的指导下使用。

日常保管

洛莫司汀应储存在冷处（2-10°C），避免暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀，防止药物受潮。湿度的变化也可能对洛莫司汀的稳定性产生负面影响。

洛莫司汀应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。此外，应保持药物包装的完整性，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。