他泽司他（Tazemetostat），商品名为 Tazverik 或达唯珂，是一种选择性口服 EZH2 抑制剂，已被美国 FDA 批准用于治疗特定类型的癌症。本文将详细介绍他泽司他的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

他泽司他的药物信息

适应症

他泽司他主要适用于以下两种适应症：

• 上皮样肉瘤：适用于 16 岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：
  • 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
  • 适用于经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性，既往至少接受过 2 种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

他泽司他通过抑制 EZH2 的甲基转移酶活性，从而影响癌细胞的生长和存活。对于上述适应症，他泽司他显示出显著的治疗效果。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为 800 毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 服用方法：整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 漏服处理：如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。
• 剂量调整：如出现不良反应，应及时咨询医生，根据医生的建议进行剂量调整。

患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

不良反应

他泽司他最常见的不良反应（≥20%）包括：

• 疼痛
• 疲劳
• 恶心
• 食欲下降
• 便秘
• 呕吐
• 腹痛
• 头痛
• 咳嗽
• 发热

其他可能的不良反应包括继发性恶性肿瘤和胚胎-胎儿毒性。继发性恶性肿瘤的发生风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内，采取有效的避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 3 个月内，采取有效的避孕措施。

用药注意事项

特殊人群用药

在特殊人群中使用他泽司他时，应注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后 1 周内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。
• 儿科患者：他泽司他在 16 岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，但他泽司他在 16 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

在使用他泽司他时，应密切关注患者的反应和不良反应，及时调整治疗方案。

药物相互作用

他泽司他可能与其他药物发生相互作用，因此在使用他泽司他时，应避免与以下药物同服：

• 激素避孕药：他泽司他可以使一些激素避孕药失效，因此建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内使用有效的非激素避孕。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者不建议调整他泽司他剂量，但他泽司他尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。
• 肾功能损害患者：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。

在使用他泽司他前，应详细告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

贮存方法

正确的贮存方法对于保证药物的质量和效果至关重要。他泽司他的贮存方法如下：

• 温度控制：他泽司他不可储存在 30°C 以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：他泽司他应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

遵循以上贮存方法，可以有效延长他泽司他的保质期，确保药物的安全性和有效性。

通过了解他泽司他的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物，达到最佳的治疗效果。