
艾拉司群是一种新型的雌激素受体拮抗剂,主要用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性,特别是那些患有ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常在接受至少一种内分泌治疗后病情仍有所进展。艾拉司群通过阻断雌激素受体α(ERɑ),抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而发挥其治疗作用。
艾拉司群的主要成分是Elacestrant,它是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。这种药物能够特异性地结合并降解雌激素受体,阻止雌激素信号传导,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。临床研究显示,艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性的乳腺癌方面具有显著疗效,能够延长患者的无进展生存期。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服。患者应在每天相同的时间服用药物,以维持稳定的血药浓度。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。吞服时应整片吞下,不要咀嚼、压碎或掰开片剂。
此外,与高脂肪餐(800至1000卡路里,50%脂肪)同服可提高药物的吸收率,Cmax增加42%,AUC增加22%。因此,建议患者在进餐时服用艾拉司群,以减少恶心和呕吐等胃肠道不适。
对于肝功能损害的患者,艾拉司群的剂量需要适当调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应将剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。
艾拉司群是一种CYP3A4底物,因此应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。同时使用这些药物会增加或减少艾拉司群的血浆浓度,从而影响其疗效和安全性。例如,葡萄柚汁和某些草药补充剂(如白毛茛)会抑制CYP3A4酶,导致艾拉司群的血浆浓度升高,增加不良反应的风险。因此,患者在使用艾拉司群期间应避免摄入这些物质。
艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,3级和4级的发生率分别为0.9%和2.2%。
在开始用药前和用药期间,应定期监测患者的血脂水平,以便及时发现并处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。如果出现严重的不良反应,应根据医生的指导调整治疗方案,必要时暂停或停止使用艾拉司群。
通过合理使用艾拉司群并注意上述事项,患者可以更好地管理药物带来的副作用,提高治疗效果和生活质量。
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