




帕唑帕尼(Pazopanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤。帕唑帕尼通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞的增殖,从而达到治疗效果。本文将详细介绍帕唑帕尼的用法用量及其注意事项。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服 800mg(4 片 200mg),不与食物一起服用(至少饭前 1 小时或饭后 2 小时)。帕唑帕尼应整片吞服,不要压碎或分割药片,因为这可能会增加吸收率,影响全身暴露。如果患者错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于 12 小时,就不应该再服用。
在使用帕唑帕尼过程中,如果出现严重的不良反应,应及时咨询医学顾问。医生可能会根据具体情况调整剂量或暂停用药,以减轻不良反应。常见的不良反应包括腹泻、高血压、发色改变、恶心、厌食和呕吐等。
对于中度肝功能损害患者(总胆红素 >1.5~3 倍正常值上限 [ULN] 和任何丙氨酸转氨酶 [ALT] 值),应考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将帕唑帕尼剂量减少至 200mg,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素 >3 倍 ULN 和任何 ALT 值)不推荐使用帕唑帕尼。
帕唑帕尼与强 CYP3A4 抑制剂合用可增加帕唑帕尼的血浆浓度,增加不良反应的风险。应避免与强 CYP3A4 抑制剂合用,如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等。如果必须合用,应减少帕唑帕尼的剂量至 400mg。同时,帕唑帕尼与强 CYP3A4 诱导剂(如利福平、苯妥英钠、卡马西平等)合用可降低帕唑帕尼的血浆浓度,影响疗效。建议避免与强 CYP3A4 诱导剂合用,如无法避免,应考虑停用帕唑帕尼。
帕唑帕尼与胃酸减少剂(如质子泵抑制剂和 H2 受体拮抗剂)合用可减少帕唑帕尼的暴露量,影响疗效。应避免与胃酸减少剂合用。如果无法避免合用,建议使用短效抗酸剂,并将短效抗酸剂和帕唑帕尼的给药时间间隔几小时。
帕唑帕尼可能导致肝毒性,表现为 ALT、AST 和胆红素升高。应在基线、第 3、5、7、9 周,第 3 个月和第 4 个月,以及根据临床指示定期监测肝功能。如果出现肝功能异常,应根据严重程度调整剂量或停药。老年人使用帕唑帕尼时,发生肝毒性的风险更大,应特别注意监测。
帕唑帕尼可能引起甲状腺功能减退。建议在基线、治疗期间和有临床指征时监测甲状腺功能,并酌情处理甲状腺功能减退症。
帕唑帕尼可能导致蛋白尿。建议在治疗期间进行基线和定期尿液分析,以监测蛋白尿的发生。如果出现蛋白尿,应根据严重程度调整治疗方案。
帕唑帕尼的正确使用和注意事项对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。患者在使用帕唑帕尼时,应严格遵循医嘱,定期监测相关指标,并及时与医生沟通任何不适或异常情况。
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