福坦替尼（Fostamatinib），商品名为Tavalisse，是一种口服的脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。福坦替尼通过抑制SYK的信号转导，减少抗体介导的血小板破坏，从而提高血小板计数，降低出血风险。本文将详细介绍福坦替尼的用法用量、监测和剂量调整、药物相互作用以及特殊人群用药等内容。

用法用量

推荐剂量

福坦替尼的推荐起始剂量为100毫克，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未升高至至少50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到150毫克，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≥50×10⁹/L，以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服，如果漏服一剂福坦替尼，请指导患者按照用药计划正常服用下一剂。

剂量调整

福坦替尼的剂量调整建议基于患者个人的安全性和耐受性。某些不良反应的处理可能需要暂停用药、减量或停药。例如，如果血小板计数仍未升高至足以避免临床上严重出血的水平，在福坦替尼治疗12周后应停药。高血压患者可能更容易受到福坦替尼的影响，在剂量稳定前应每两周监测一次血压，然后每月监测一次。如果进行适当治疗后血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

监测

(1) 每月监测一次包括血小板计数在内的全血细胞计数（CBC），直到血小板计数（至少50×10⁹/L）达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。(2) 每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。(3) 直至剂量稳定前每2周监测一次血压，此后每月监测一次。

用药注意事项

药物相互作用

福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药，会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，这可能会增加不良反应的发生风险。因此与CYP3A4强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。福坦替尼与P-gp底物联合用药，可能会增加P-gp底物的药物浓度（如地高辛）。应监测P-gp底物药物的毒性，当与福坦替尼联合使用时，可能需要减少用量。

特殊人群用药

(1) 孕妇服用福坦替尼可对胎儿造成伤害，应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。(2) 哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1月内不要母乳喂养。(3) 不推荐18岁以下儿童患者使用福坦替尼。(4) 老年人需根据医生的建议用药。

不良反应

福坦替尼最常见的不良反应（发生率≥5%且超过安慰剂的发生率）是：呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。这些副作用并非全部，具体副作用可能因个人情况而异。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

日常注意事项

(1) 定期监测血小板计数、肝功能和血压，遵循医生的建议进行剂量调整。(2) 饮食上应注意清淡，避免辛辣刺激性食物，多饮水，保持大便通畅。(3) 保持良好的生活习惯，避免过度劳累，保证充足的休息。(4) 在用药期间，避免自行增减剂量或停药，如有疑问及时咨询医生。(5) 注意避孕措施，特别是有生育能力的女性。(6) 储存福坦替尼时，应保持在20-25℃的室温中，保持干燥。