阿培利司（PIQRAY），又称为Alpelisib，是一种创新的抗癌药物，由瑞士诺华公司研发并于2019年获得美国FDA批准。阿培利司主要用于治疗PIK3CA基因突变的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过抑制PI3K通路的关键酶PI3Kα亚基，阻止癌细胞的增殖和生存信号传导，从而控制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍阿培利司的作用与功效及其潜在的副作用。

阿培利司的作用与功效

作用机制

阿培利司是一种选择性的PI3Kα抑制剂，PI3Kα是PI3K通路的一个关键组成部分。PI3K通路在多种癌症中经常发生异常激活，特别是PIK3CA基因突变的情况下。阿培利司通过阻断PI3Kα的活性，干扰癌细胞的生长信号，从而减缓肿瘤的进展。这种靶向治疗方式在临床上显示出显著的效果，尤其是在那些对传统内分泌治疗不再敏感的患者中。

临床疗效

根据III期SOLAR-1试验的数据，阿培利司联合氟维司群在治疗HR阳性、HER2阴性的PIK3CA突变晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著的疗效。试验结果显示，与单用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）。具体而言，联合治疗组的中位PFS为11.0个月，而单用氟维司群组为5.7个月。这一结果表明，阿培利司在延缓疾病进展方面具有明显的优势。

适应症

阿培利司适用于治疗HR阳性、HER2阴性的PIK3CA突变晚期或转移性乳腺癌，尤其是那些在内分泌治疗中或之后出现疾病进展的绝经后女性和男性患者。在临床实践中，阿培利司通常与氟维司群联合使用，以增强治疗效果。

用药注意事项

高血糖

阿培利司可能导致高血糖，尤其是在已有糖尿病病史的患者中。患者在使用阿培利司期间应密切监测血糖水平，并根据需要调整治疗方案。如果高血糖症状严重，可能需要暂时中断或减少阿培利司的剂量。常见的高血糖症状包括过度口渴、频繁小便、尿量增多以及食欲增加伴体重减轻。

肺炎

阿培利司可能引起严重的肺炎和间质性肺疾病。患者在使用过程中如出现新的或加重的呼吸道症状，如缺氧、咳嗽、呼吸困难或放射检查显示间质浸润，应立即停止使用阿培利司并进行详细评估。如果确诊为肺炎，应永久停用阿培利司。

腹泻或结肠炎

阿培利司在大多数患者中会引起腹泻，有时可能非常严重，导致脱水和急性肾损伤。患者应密切监测腹泻和其他相关症状，如腹痛、黏液或便血。根据腹泻的严重程度，可能需要暂时中断或减少阿培利司的剂量。建议患者在出现腹泻时开始使用止泻药物，并增加液体摄入量。

药物相互作用

阿培利司与某些药物的相互作用可能影响其疗效或增加副作用的风险。例如，强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）可显著降低阿培利司的血药浓度，应避免合用。BCRP抑制剂（如乳腺癌耐药蛋白抑制剂）可能增加阿培利司的血药浓度，增加毒性风险，也应避免使用。如果必须合用这些药物，应密切监测患者的不良反应并调整剂量。

储存条件

阿培利司应密封保存，并置于20-25°C的环境中。药物应远离阳光直射，存放在原装容器中，不要与其他药物混放。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。

价格参考

阿培利司的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。出口到香港的原研药规格为150mg*56粒，每盒售价约为6001美元。出口到印度的原研药规格为200mg*14粒和150mg*28粒，每盒售价约为535美元。老挝卢修斯版阿培利司规格为150mg*28片，售价约为241美元。患者在选择购买渠道时应综合考虑价格、质量和服务等因素。

日常注意事项

饮食建议

患者在使用阿培利司期间应注意饮食均衡，多吃富含维生素和矿物质的食物，如新鲜蔬菜和水果。保持充足的水分摄入，有助于缓解腹泻等症状。避免食用辛辣、油腻和刺激性食物，以免加重胃肠道不适。

生活方式

保持良好的生活习惯对提高治疗效果和减少副作用至关重要。建议患者保持适量的运动，如散步、瑜伽等，以增强体质和免疫力。避免吸烟和饮酒，这些不良习惯会加重高血糖和肺炎的风险。保持充足的睡眠，有助于身体恢复和抵抗疾病。

定期复查

患者在使用阿培利司期间应定期进行复查，监测血糖、肝功能和肺部状况。及时与医生沟通任何不适症状，以便调整治疗方案。定期的复查可以帮助医生全面了解患者的病情变化，确保治疗的安全性和有效性。

阿培利司作为一种创新的抗癌药物，在治疗PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著的疗效。然而，患者在使用过程中应密切关注潜在的副作用，并遵循医生的指导进行规范治疗。通过合理的用药和科学的生活管理，患者可以更好地控制病情，提高生活质量。