卡帕塞替尼（Capivasertib），也被称为Truqap，是由英国阿斯利康公司研发的一种新型激酶抑制剂。该药物主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。通过抑制AKT信号通路，卡帕塞替尼能够有效减缓肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存质量。

卡帕塞替尼的功效与适应症

主要功效

卡帕塞替尼的主要功效在于其对AKT信号通路的抑制作用。AKT是一种关键的蛋白质激酶，参与调控细胞增殖、存活和代谢等多个生物学过程。在某些癌症中，AKT信号通路的过度激活会导致肿瘤细胞的持续生长和抗药性。卡帕塞替尼通过特异性地抑制AKT激酶的活性，从而阻断这一信号通路，减缓肿瘤的生长速度，并增强其他抗癌药物的效果。

临床研究表明，卡帕塞替尼与氟维司群（Fulvestrant）联用时，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）。这对于那些已经接受过其他治疗方案但效果不佳的患者来说，无疑是一个重要的突破。

适应症

卡帕塞替尼适用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。具体而言，这种药物适用于以下情况：

• 患者肿瘤组织中存在PIK3CA、AKT1或PTEN基因的突变。
• 患者在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案，但病情仍进展。
• 患者在辅助治疗完成后12个月内复发。

这些条件的满足有助于更精确地筛选出能够从卡帕塞替尼治疗中获益的患者群体。

临床试验结果

多项临床试验结果显示，卡帕塞替尼在治疗HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌方面表现出色。一项III期临床试验（CAPItello-291）的结果表明，卡帕塞替尼与氟维司群联用组的中位无进展生存期（PFS）为7.2个月，而单独使用氟维司群组的中位PFS仅为3.6个月。这一结果进一步验证了卡帕塞替尼的有效性。

此外，卡帕塞替尼在治疗过程中显示出良好的耐受性。虽然一些常见的不良反应如腹泻、皮肤反应和血糖升高较为常见，但大多数患者能够通过调整剂量或采取对症治疗措施来控制这些副作用。

用药注意事项及日常注意事项

用药前的评估

在开始使用卡帕塞替尼治疗之前，医生会进行一系列评估以确保药物的安全性和有效性。这些评估包括但不限于：

• 确认患者肿瘤组织中是否存在PIK3CA、AKT1或PTEN基因的突变。
• 检查患者的空腹血糖（FPG）和糖化血红蛋白（HbA1c）水平，以评估糖尿病风险。
• 评估患者的肝肾功能，确保药物代谢和排泄能力正常。

这些评估有助于医生制定个性化的治疗方案，最大限度地发挥药物的治疗效果。

用药期间的监测

在使用卡帕塞替尼的过程中，定期监测患者的各项指标是非常重要的。具体监测项目包括：

• 血糖水平：患者应定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白，以及时发现并处理高血糖问题。
• 血液学参数：定期检查血常规，关注白细胞、红细胞和血小板等指标的变化。
• 肝肾功能：定期检测肝功能（ALT、AST、胆红素等）和肾功能（肌酐清除率等），确保药物不会对肝肾造成损伤。

这些监测项目有助于及时发现并处理药物可能引起的副作用，保障患者的安全。

特殊人群用药注意事项

对于某些特殊人群，使用卡帕塞替尼时需要特别注意：

• 孕妇和哺乳期女性：动物实验结果显示，卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇和哺乳期女性应避免使用该药物。如果必须使用，应在医生指导下进行严格的风险评估。
• 有生育潜力的男女：在使用卡帕塞替尼期间，有生育潜力的女性和男性应采取有效的避孕措施，以防止药物对胎儿的影响。
• 老年人：65岁以上的老年患者在使用卡帕塞替尼时，医生应密切监测其身体状况，必要时调整剂量。
• 肝肾功能受损者：轻度至中度肝肾功能受损的患者通常无需调整剂量，但需定期监测相关指标。严重肝肾功能受损的患者应慎用卡帕塞替尼。

通过这些注意事项，可以更好地管理和应对卡帕塞替尼在特殊人群中的使用，确保药物的安全性和有效性。