特泊替尼（盐酸替泊替尼）是一种高选择性的MET抑制剂，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌患者。本文将详细介绍特泊替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的全球首个获批的高选择性MET抑制剂。它通过强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。特泊替尼主要针对c-Met靶点，通过阻断MET信号通路，抑制肿瘤生长和转移。

适应症

特泊替尼适用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌患者。这种突变会导致MET蛋白的功能异常，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼能够有效抑制这种突变引起的信号传导，从而控制肿瘤的发展。

药代动力学

特泊替尼的绝对生物利用度为71.6%（几何均值），餐后单次给药450mg后的Cmax中位时间为8小时（范围：6-12小时）。这意味着特泊替尼在体内的吸收较为缓慢，但其生物利用度较高，能够有效地发挥药效。

特泊替尼的用法用量与注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一剂，不要在下一次预定剂量的8小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

常见副作用

特泊替尼最常见的不良反应（大于等于20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些副作用通常在治疗初期出现，随着时间的推移可能会减轻。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

注意事项

使用特泊替尼时需要注意以下几点：

• 间质性肺病/肺炎：如果患者出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，应立即就医。
• 肝毒性：重度肝功能损害患者禁止服用。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
• 外周水肿：如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医。
• 胚胎-胎儿毒性：有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。
• 肾毒性：服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

此外，特泊替尼与其他药物可能存在相互作用，如CYP3A抑制剂和诱导剂、P-gp抑制剂等。使用这些药物时应谨慎，并在医生指导下进行。

特泊替尼的规格为225mg*60片，价格约为960美元一盒。该药物已在国内上市，并进入国家医保报销范围。