特泊替尼（盐酸替泊替尼）是一种高效且高度选择性的MET抑制剂，用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种口服药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的MET抑制剂。特泊替尼通过抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善患者的治疗预后。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼是一种针对MET受体的激酶抑制剂，特别是对于具有外显子14跳跃改变的变体。这种药物通过抑制肝细胞生长因子（HGF）依赖性和非依赖性MET磷酸化，进而抑制MET依赖性的下游信号传导。这一过程能够有效阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

适应症

特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌成人患者。这种基因突变在某些类型的肺癌中较为常见，尤其是老年患者。特泊替尼能够显著改善这些患者的生存质量和治疗效果。

临床研究结果

多项临床研究证实了特泊替尼的有效性和安全性。在VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450 mg特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。结果显示，特泊替尼在不同年龄段的患者中均表现出良好的安全性和有效性，未观察到明显的临床差异。

用药注意事项

剂量与用法

特泊替尼的推荐剂量为450 mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一次剂量，不要在下一次预定剂量的8小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

不良反应管理

常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如果患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应及时就医检查和治疗。肝毒性和肾毒性也是需要注意的问题，患者在服药前需检查肝肾功能，并在服药期间定期复查。

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和停药后至少1周内使用屏障避孕法。尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。

特泊替尼已经在多个国家上市，并进入国家医保报销范围。老挝卢修斯版特泊替尼的价格约为960美元一盒（225 mg * 60片）。患者在使用特泊替尼时应严格遵循医嘱，注意药物相互作用和不良反应的管理，以确保治疗效果和患者安全。