博舒替尼（Bosutinib），又称为依尼舒，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）。本文将详细介绍博舒替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用等方面的信息，帮助患者更好地了解这种药物。

博舒替尼（Bosutinib）说明书

基本信息

博舒替尼由美国辉瑞公司研发并生产。该药物于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。目前，博舒替尼尚未在中国上市，因此未进入中国医保，市面上也没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构购买此药物，务必注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症

博舒替尼适用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）Ph+慢性粒细胞白血病（CML）患者。具体来说，博舒替尼可用于新诊断的CP-Ph+CML患者，以及对既往治疗有耐药性或不耐受的CP、AP或BP Ph+CML成年患者。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片，不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。成人新诊断CP-Ph+CML患者的推荐剂量为400mg，每日一次；对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP Ph+CML成年患者的推荐剂量为500mg，每日一次。

如果患者错过剂量超过12小时，应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合，但不能作为饭的代替品。

不良反应

成人和儿童CML患者使用博舒替尼时最常见的不良反应（≥20%）包括：腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。常见的实验室异常（≥20%）包括：肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

价格

博舒替尼的价格因生产厂家和规格而异。美国迈兰版博舒替尼：100mg*120片，每盒78美元；400mg*30片，每盒78美元；500mg*30片，每盒96美元。美国辉瑞博舒替尼（土耳其版）：100mg*28粒，每盒268美元；500mg*28粒，每盒1113美元。

用药注意事项

胃肠道毒性

博舒替尼治疗可出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性反应。建议使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。为了控制胃肠道毒性，必要时应减少剂量或停用博舒替尼。

药物相互作用

避免与博舒替尼同时使用强CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物。这些药物会降低博舒替尼的Cmax和AUC，从而可能降低博舒替尼的疗效。作为PPI的替代品，可以使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并与博舒替尼分开给药2小时以上。博舒替尼表现出pH依赖性的水溶性，与PPI合用会降低博舒替尼的Cmax和AUC，从而可能降低博舒替尼的疗效。

特殊人群用药

根据动物研究的结果，博舒替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后2周内使用有效的避孕措施。没有关于博舒替尼或其代谢物在母乳中的存在或其对母乳喂养儿童或乳汁产量的影响的数据。因此，在博舒替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不建议母乳喂养。

博舒替尼的安全性和有效性已经在1岁及以上新诊断的CP Ph+CML和CP Ph+CML的儿科患者中得到证实。但在1岁以下新诊断的CP Ph+CML患儿、1岁以下对既往治疗有耐药性或不耐受的CP Ph+CML患儿以及AP Ph+CML或BP Ph+CML患儿中的安全性和有效性尚未确定。

贮存方法

博舒替尼应储存在20°C至25°C之间，允许的偏差范围在15°C至30°C。应考虑处置抗癌药物的程序，避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

有效期

博舒替尼的有效期为24个月。患者在使用前应仔细检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。

药代动力学

口服500mg博舒替尼后，博舒替尼的平均表观分布体积（SD）为6080L。博舒替尼蛋白的体外结合率为94%，体外结合率为96%，且与浓度无关。这些特性有助于博舒替尼在体内的稳定分布和代谢。