替沃扎尼（Tivozanib），商品名为Fotivda或TIVOXEN，是一种口服的血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。这种药物通过抑制肿瘤血管生成，阻止肿瘤生长和转移，从而发挥其抗肿瘤作用。2021年3月10日，美国FDA批准了替沃扎尼用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）患者。此外，替沃扎尼还在欧盟、挪威、新西兰和冰岛获得了批准。

替沃扎尼的药物特性

主要成分和剂型

替沃扎尼的主要成分是替沃扎尼，其化学名称为N-[4-氯-3-[[4-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基]甲基]苯基]-4-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基氧基)苯磺酰胺。替沃扎尼以胶囊剂的形式提供，每盒含有21粒胶囊，分为两种规格：1.34mg和0.89mg。目前，老挝卢修斯版替沃扎尼的价格分别为78美元（1.34mg*21粒）和67美元（0.89mg*21粒）。

作用机制

替沃扎尼通过靶向VEGF受体1、2和3，以及血小板衍生生长因子受体β（PDGFRβ）和c-Kit，抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路，从而减少肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长和转移。此外，替沃扎尼还具有较长的半衰期，使其能够更长时间地维持药物浓度，提高疗效。

适应症

替沃扎尼主要用于治疗既往接受过两次或多次全身治疗后复发或难治性的晚期肾细胞癌（RCC）。这种药物在临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为许多肾癌患者带来了新的希望。在美国，替沃扎尼还用于监测高血压并根据需要进行治疗。

用药注意事项

用法用量

替沃扎尼的推荐剂量为1.34mg，每日一次，连续服用21天，随后停药7天，形成一个28天的治疗周期。患者应持续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。替沃扎尼可以与食物同服或空腹服用，建议用一杯水整粒吞服，不要打开胶囊。如果错过了一次剂量，应在下一个计划时间服用下一剂，不要同时服用两剂。

不良反应

替沃扎尼的常见不良反应包括疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发音困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。常见的3级或4级实验室异常包括钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。患者在使用替沃扎尼期间应定期进行血压监测和血液检查，以便及时发现并处理这些不良反应。

禁忌和注意事项

替沃扎尼禁用于对替沃扎尼或其任何辅料过敏的患者。孕妇或哺乳期妇女应避免使用替沃扎尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。患者在使用替沃扎尼期间应避免驾驶或操作重型机械，因为药物可能导致疲劳或头晕。此外，患者应遵循医生的指导，定期进行体检和相关检查，以监测药物的效果和安全性。

日常注意事项

在日常生活中，使用替沃扎尼的患者应注意以下几点：首先，保持良好的生活习惯，包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠，以增强身体抵抗力。其次，避免摄入可能影响药物吸收的食物或饮料，如葡萄柚汁。最后，患者应密切关注自身的身体状况，一旦出现不适或新的症状，应及时就医。

结论

替沃扎尼作为一种新型的VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，在肾癌治疗中展现了出色的疗效和安全性。患者在使用替沃扎尼时，应严格按照医生的指导进行，注意药物的用法用量和潜在的不良反应。通过科学合理的治疗和生活方式，肾癌患者可以更好地控制病情，提高生活质量。