沙芬酰胺（Safinamide），商品名为Xadago，是一种选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，主要用于治疗中晚期波动性帕金森病。本文将详细介绍沙芬酰胺的药理作用、用药指南、贮存方法及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

药物概述

药理作用

沙芬酰胺通过选择性抑制单胺氧化酶B（MAO-B）的活性，减少脑内多巴胺的分解，从而提高多巴胺水平，改善帕金森病的症状。口服沙芬酰胺的绝对生物利用度为95%，首过代谢可忽略不计。单次和多次口服给药后的Tmax为2-3小时。进食状态下的Tmax略有延迟，但对AUC0-∞和Cmax没有显著影响。

适应症

沙芬酰胺适用于中晚期波动性帕金森病患者的辅助治疗，尤其是那些使用左旋多巴治疗但仍然出现症状波动的患者。它可以延长“开”期时间，减少“关”期时间，提高患者的生活质量。

用药指南

沙芬酰胺为处方药，必须由医生根据患者的病情开具处方使用。推荐剂量为每日50mg或100mg，分一次或两次服用。患者应严格按照医嘱用药，不可自行增减剂量或停药。沙芬酰胺应在餐前或餐后至少1小时服用，以保证最佳吸收效果。

用药注意事项

贮存方法

1. 温度控制：沙芬酰胺应储存在20°C-25°C的环境下，允许在15°C-30°C的温度范围内运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放沙芬酰胺，防止药物受潮。湿度的变化也可能对沙芬酰胺的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. 避光保存：沙芬酰胺应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

4. 包装完整性：沙芬酰胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

1. 阿片类药物：禁止沙芬酰胺与阿片类药物（如哌替啶、美沙酮、曲马多等）同时使用。停止沙芬酰胺和开始使用这些药物治疗之间至少要间隔14天。

2. 血清素能药物：禁止沙芬酰胺与SNRIs、三环或四环抗抑郁药、环苯扎林或圣约翰草等药物合用。停止沙芬酰胺和开始使用这些药物治疗之间至少要间隔14天。如果患者在使用沙芬酰胺时同时使用SSRI类药物，应监测患者是否出现血清素综合征的症状。

3. 右美沙芬：MAOIs和右美沙芬合用可能导致精神病发作或行为怪异。因此，右美沙芬禁用于沙芬酰胺。

4. 拟交感神经药物：禁忌沙芬酰胺与哌甲酯、安非他明及其衍生物同时使用。如果沙芬酰胺与拟交感神经药物同时使用，则应监测患者的高血压情况。

5. 酪胺：患者在服用推荐剂量的沙芬酰胺时应避免食用含有大量酪胺的食物，如发酵奶酪、腌制肉类等。与某些含有大量酪胺的食物一起使用可能导致严重的高血压。

特殊人群用药

1. 孕妇：孕妇使用沙芬酰胺可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下使用。

2. 哺乳期女性：母乳喂养婴儿的发育和健康益处应与母亲对沙芬酰胺的临床需要以及沙芬酰胺对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不良影响一并考虑。

3. 儿科患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

4. 老年患者：在老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。

5. 肝功能损伤患者：中度肝功能损害患者沙芬酰胺的最大推荐剂量为50mg，每日一次。沙芬酰胺尚未在严重肝功能损害患者中进行研究，并且在这些患者中禁用。如果患者从中度进展到重度肝功能损害，则应停止沙芬酰胺治疗。

常见不良反应及处理

高血压

沙芬酰胺可能引起高血压或加重现有高血压。监测患者是否有新发高血压或开始使用沙芬酰胺后未得到充分控制的高血压。如果血压持续升高，可能需要调整药物剂量。

幻觉/精神病行为

患有严重精神障碍的患者通常不应使用沙芬酰胺治疗，因为有可能因中枢多巴胺能张力增加而加重精神病。如果患者在服用沙芬酰胺时出现幻觉或精神病样行为，应考虑减少剂量或停药。

冲动控制/强迫行为

患者可能会有强烈的赌博冲动、性冲动增加、花钱的强烈冲动、暴饮暴食和其他强烈冲动，并且在服用一种或多种增加中枢多巴胺能张力药物（包括沙芬酰胺）时无法控制这些冲动。在某些情况下，当剂量减少或停止用药时，这些冲动会停止。医生应明确询问患者或护理人员关于新的或增加的赌博冲动、性冲动、不受控制的消费或其他冲动的发展。

紧急高热和神志不清

一种类似于抗精神病药恶性综合征的复杂症状（以体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定为特征）可能与快速减少剂量、停药或药物改变增加中枢多巴胺能张力有关。一旦出现这些症状，应立即就医。

视网膜病理学

定期监测有视网膜/黄斑变性、葡萄膜炎、遗传性视网膜疾病、遗传性视网膜疾病家族史、白化病、视网膜色素变性或任何活动性视网膜病变（如糖尿病视网膜病变）患者的视力变化。

沙芬酰胺作为一种有效的MAO-B抑制剂，可以显著改善帕金森病患者的症状。但患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的贮存方法和用药注意事项，以确保药物的安全性和有效性。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。