戈沙托珠单抗（Trodelvy）的说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

戈沙托珠单抗（Trodelvy），也称为 Sacituzumab Govitecan 或拓达维，是一种用于治疗特定类型乳腺癌的靶向药物。它通过结合 Trop-2 受体，递送细胞毒性药物，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍戈沙托珠单抗的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

戈沙托珠单抗的主要成分是 Sacituzumab Govitecan，这是一种抗体药物偶联物（ADC）。它通过识别并结合肿瘤细胞表面的 Trop-2 受体，将携带的细胞毒性药物 SN-38 递送到肿瘤细胞内部，从而发挥抗癌作用。戈沙托珠单抗已被批准用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。

用法用量

戈沙托珠单抗的推荐剂量为 10mg/kg，在 21 天周期的第 1 天和第 8 天通过静脉输注。首次输注应超过 3 小时，并在输注期间及之后至少 30 分钟观察患者有无输注反应。后续输注可在 1-2 小时内完成。继续治疗直到疾病进展或毒性不可接受，且每次剂量不得超过 10mg/kg。

戈沙托珠单抗为危险药物，应遵循适当的处理程序。根据患者体重计算所需剂量，并用 0.9% 氯化钠溶解，轻旋溶解药物并检查是否有颗粒或变色。稀释后溶液应在 2°C 至 8°C 冷藏，并在 24 小时内使用。避免混合其他药物。

副作用

戈沙托珠单抗最常见的不良反应（发生率 > 25%）包括白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、腹泻、恶心、淋巴细胞计数降低、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高、白蛋白降低、呕吐、食欲下降、肌酐清除率降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、钾降低和钠减少。

严重的不良反应包括中性粒细胞减少症、严重腹泻和过敏反应。中性粒细胞减少症可能导致严重的感染，若患者在第 1 天中性粒细胞绝对计数低于 1500/mm³ 或第 8 天低于 1000/mm³，应停用戈沙托珠单抗，并根据需要使用 G-CSF 进行调整。严重腹泻应暂停治疗，直到症状缓解至 1 级。过敏反应可能包括心脏骤停、低血压、喘息等，建议进行输液反应预处理，并在输注期间和后至少 30 分钟内观察患者。

用药注意事项或日常注意事项

戈沙托珠单抗的使用需要注意多个方面，以保障患者的安全和治疗效果。

孕妇和哺乳期女性

戈沙托珠单抗在孕妇中可能引起致畸或胎儿致死性。建议孕妇和有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后 6 个月内使用有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和最后一次戈沙托珠单抗给药后 1 个月内不要母乳喂养。

特殊人群用药

戈沙托珠单抗的安全性和有效性尚未在儿科患者中确定。65 岁或以上的患者因不良反应而停药的比率更高，但未观察到总体有效性差异。轻度肝功能损害患者无需调整起始剂量，但在中度或重度肝功能损害患者中的安全性尚未确定。

药物相互作用

避免与 UGT1A1 抑制剂或诱导剂同时使用戈沙托珠单抗，以免影响 SN-38 的暴露，增加不良反应的风险。常见的 UGT1A1 抑制剂包括吉非替尼和环丙沙星，UGT1A1 诱导剂包括利福平和圣约翰草。

戈沙托珠单抗的贮存方法为将样品瓶存放在 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F）的冰箱中，并放入原纸箱中避光保存，直至复溶。不要冻结。药品的有效期为 36 个月。

戈沙托珠单抗已经在中国上市，并已进入中国医保，市面上目前没有仿制药。德国版的价格约为 2177 美元一盒，三盒起购价格约为 2094 美元一盒。