拉布立酶（Rasburicase）是一种有效的治疗高尿酸血症的药物，主要用于预防和治疗肿瘤溶解综合征（TLS）。本文将详细介绍拉布立酶的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解该药物。

拉布立酶的作用与功效

主要作用

拉布立酶是一种重组尿酸氧化酶，通过催化尿酸转化为尿囊素，从而降低血浆中的尿酸水平。这一过程有助于预防和治疗因化疗导致的肿瘤溶解综合征（TLS）。TLS是由于大量肿瘤细胞迅速死亡和分解，释放出大量代谢产物，特别是尿酸，从而引发的一系列代谢紊乱，包括高尿酸血症、高钾血症、高磷血症和低钙血症。

拉布立酶的高效性在于其快速起效和较长的半衰期，使得血浆尿酸水平在短时间内显著下降，并维持较长时间的稳定状态。这对于接受化疗的白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤患者尤为重要，可以有效减少TLS的发生率和严重程度。

适应症

拉布立酶适用于儿童和成人白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤患者的血浆尿酸水平的初始管理。这些患者在接受抗癌治疗时，预计会导致肿瘤溶解和随后的血浆尿酸升高。拉布立酶的使用可以显著降低TLS的风险，提高治疗的安全性和有效性。

此外，拉布立酶还被广泛用于其他需要快速降低血浆尿酸水平的临床情况，如急性肾功能衰竭伴高尿酸血症等。

药代动力学

拉布立酶的药代动力学特性表明，其在0.15-0.2mg/kg剂量范围内趋于增加。小儿和成人患者的平均终末半衰期相似，为15.7至22.5小时。拉布立酶的平均分布体积在儿科患者中为110-127mL/kg，在成人患者中为75.8-138mL/kg。在给药的第1天至第5天，拉布立酶的最小积累(<1.3倍)。在成人中，年龄、性别、基线肝酶和肌酐清除率对拉布立酶的药代动力学没有影响。

拉布立酶的用法用量及注意事项

用法用量

拉布立酶的推荐剂量为0.2 mg/kg，每天静脉输注30分钟，最多持续5天。不建议给药超过5天或给药超过一个疗程。拉布立酶必须用纸盒内提供的稀释剂进行浓缩。用1ml稀释液重新配制1.5 mg的拉布立酶，用5ml稀释液重新配制7.5 mg的拉布立酶。轻轻搅拌混合，请勿摇晃或旋转。在溶液和容器允许的情况下，注射药品前应目视检查非注射药物是否有颗粒物质和变色。如果可见颗粒物质或产品变色，则丢弃溶液。

仅以静脉输注方式给药：将计算出的重组拉布立酶溶液注射到含有适当体积的0.9%无菌氯化钠的输注袋中，使最终总容积为50 mL。在输注拉布立酶前后，通过单独的管线或冲洗管线注入至少15ml生理盐水30分钟以上。在输注重组的拉布立酶药品时不要使用过滤器。将重组或稀释后的溶液保存在2°C-8°C。在重组后24小时后丢弃未使用的产品溶液。

副作用

拉布立酶在与抗癌治疗同时使用时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括呕吐、恶心、发热、外周水肿、焦虑、头痛、腹痛、便秘、腹泻、低磷血症、咽部疼痛和丙氨酸氨基转移酶升高。

严重不良反应包括过敏反应、溶血现象和高铁血红蛋白血症。过敏反应的体征和症状包括支气管痉挛、胸痛和胸闷、呼吸困难、缺氧、低血压、休克和荨麻疹。对于任何出现严重过敏反应临床证据的患者，需立即并永久停用拉布立酶。

溶血现象通常发生在G6PD缺乏症患者中，这类患者在开始使用拉布立酶后2-4天内可能发生严重的溶血反应。对任何出现溶血的患者立即并永久停止拉布立酶给药，并制定适当的病人监测和支持措施，如输血支持。

高铁血红蛋白血症在临床研究中出现的比例小于1%，包括需要医疗支持措施干预的严重低氧血症病例。立即并永久停止对任何确诊为高铁血红蛋白血症的患者的拉布立酶给药，并制定适当的监测和支持措施。

注意事项

在使用拉布立酶前，应对G6PD缺乏症风险较高的患者进行筛查，如非洲或地中海血统的患者。拉布立酶在G6PD缺乏症患者中禁用，因为过氧化氢是尿酸转化为尿囊素的主要副产物之一。

拉布立酶会导致血液、血浆或血清样品中的尿酸酶降解，可能导致虚假的低血浆尿酸测定读数。因此，必须遵循特殊的样品处理程序，以避免体外尿酸降解。

在孕妇中使用拉布立酶的有限可用数据不足以告知与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。在给孕妇开拉布立酶的处方时，应权衡拉布立酶的益处和风险，以及可能对胎儿造成的风险。

目前尚无关于人类母乳中存在拉布立酶、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的可用数据。因此，建议患者在使用拉布立酶治疗期间以及最后一次给药后2周内不建议母乳喂养。

拉布立酶在体外不会代谢别嘌呤醇、阿糖胞苷、甲泼尼龙、甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、硫鸟嘌呤、依托泊苷、柔红霉素、环磷酰胺或长春新碱，预计这些药物在患者中不会产生基于代谢的药物相互作用。

贮存方法

冻干药品和用于重组的稀释液应保存在2°C-8°C（36°F-46°F）。不要冻结，避光。将重组或稀释后的溶液保存在2°C-8°C。在重组后24小时后丢弃未使用的产品溶液。

拉布立酶的价格约为594美元一盒，规格为1.5mg/1ml*三支。拉布立酶尚未在中国上市，没有进入中国医保，市面上目前没有仿制药。希望未来拉布立酶能够在中国上市，为高尿酸血症患者带来新的治疗选择。