吉妥单抗（Gemtuzumab ozogamicin）是一种用于治疗急性髓系白血病（AML）的靶向药物，其主要成分是吉妥单抗。吉妥单抗由美国辉瑞公司研发，于2000年5月获得美国FDA批准。这种药物通过结合CD33抗原，将细胞毒素直接传递到癌细胞内部，从而实现精准杀伤。以下是吉妥单抗的主要成分及其详细信息。

吉妥单抗的主要成分

药物成分概述

吉妥单抗的主要成分是吉妥单抗，这是一种由单克隆抗体和细胞毒素组成的复合药物。具体来说，吉妥单抗由两个部分组成：

• 单克隆抗体部分： 这部分能够特异性地识别并结合到急性髓系白血病细胞表面的CD33抗原。CD33是一种在大多数AML细胞上表达的蛋白质，因此吉妥单抗能够精准定位这些细胞。
• 细胞毒素部分： 吉妥单抗的细胞毒素部分是一种称为卡利奇霉素（calicheamicin）的化合物。卡利奇霉素具有极强的细胞毒性，能够在被单克隆抗体带入细胞内部后，破坏DNA，导致细胞死亡。

药物形态

吉妥单抗是一种白色至灰白色的冻干粉，通常以单剂量小瓶的形式提供。每个小瓶中含4.5毫克的吉妥单抗，用于复溶和进一步稀释后静脉注射。这种剂型便于运输和存储，并且可以在医院或诊所中由专业医护人员进行配置和使用。

药物作用机制

吉妥单抗的作用机制是通过单克隆抗体部分识别并结合到肿瘤细胞表面的CD33抗原，然后将携带的细胞毒素部分带入细胞内部。一旦进入细胞内部，细胞毒素部分会释放并破坏DNA，导致细胞凋亡。这种靶向治疗方式不仅提高了药物的效果，还减少了对正常细胞的损害，从而降低了副作用的发生率。

用药注意事项

肝毒性监测

吉妥单抗的使用过程中，患者需要密切监测肝功能。据报道，使用吉妥单抗的患者可能会出现肝毒性，包括危及生命的静脉闭塞性肝病（VOD）。每次给药前，医生会评估患者的ALT、AST、总胆红素和碱性磷酸酶水平。如果出现肝功能异常，医生会建议中断或停用吉妥单抗，并采取相应的治疗措施。

输液相关反应

在输注吉妥单抗期间或输注后24小时内，患者可能会出现输液相关反应，如发热、寒战、低血压、心动过速、缺氧和呼吸衰竭等。为了预防这些反应，医生会在输注前给予患者预处理药物，如对乙酰氨基酚、苯海拉明和甲基泼尼松龙。输注过程中，医护人员会密切监测患者的生命体征，如果出现严重反应，应立即停止输注并采取相应措施。

特殊人群用药

对于不同的人群，吉妥单抗的使用需要特别注意：

• 孕妇： 尚无关于吉妥单抗在孕妇中使用的数据，但根据其作用机制和动物研究结果，吉妥单抗可能会对胎儿造成伤害。因此，孕妇在使用吉妥单抗前应充分了解潜在风险，并在医生指导下用药。
• 哺乳期妇女： 尚无关于母乳中是否存在吉妥单抗或其代谢物的数据。为了保护母乳喂养的婴儿，建议在使用吉妥单抗治疗期间以及最后一次给药后至少1个月内不要母乳喂养。
• 儿童患者： 吉妥单抗联合标准化疗的安全性和有效性已在1个月及以上新诊断的CD33阳性急性髓系白血病儿童患者中得到证实。但对于出生不到1个月的新诊断急性髓系白血病患儿，吉妥单抗联合标准化疗的安全性和有效性尚未确定。

存储条件

吉妥单抗的存储条件非常重要，以保证药物的质量和稳定性。药物应储存在原装容器中，密封保存，并放置在遮光、干燥的地方。温度控制在2-8°C之间，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。

有效期

吉妥单抗的有效期为24个月。患者在使用药物前，应检查药物的有效期和包装的完整性。如果发现包装有损坏，应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。