卡麦角林（Cabergoline），也被称为Dostinex，是一种麦角衍生物，具有强力、长效且选择性地对多巴胺受体2（D2 receptor）有效结合的作用。它主要用于治疗特发性或由垂体腺瘤引起的高催乳素血症。本文将详细介绍卡麦角林的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

卡麦角林的作用与功效

作用机制

卡麦角林通过选择性地作用于D2多巴胺受体，抑制垂体前叶分泌催乳素（PRL）。这种作用机制使得卡麦角林能够有效降低血清催乳素水平，从而改善与高催乳素血症相关的症状，如月经紊乱、不孕和溢乳等。相比溴隐亭，卡麦角林对PRL的控制及排卵周期恢复的效果更优，且副作用较少。

适应症

卡麦角林主要适用于以下情况：

• 特发性高催乳素血症
• 由垂体腺瘤引起的高催乳素血症
• 帕金森病（较高剂量使用）

该药物在乳腺癌领域的应用也在研究中，但目前主要用于上述病症。

药代动力学

卡麦角林的半衰期为60至100小时，因此通常每周服用1至2次即可。每周一次给药后的稳态水平预计比单次给药后高两到三倍。根据12名健康受试者的尿液数据估计，卡麦角林的消除半衰期在63至69小时之间。持久的降泌乳素作用可能与其消除缓慢和半衰期长有关。

用药注意事项

用法用量

卡麦角林的初始剂量为0.25mg，每周两次口服。根据患者的催乳素水平，医生可能会以0.25mg为增量逐步增加剂量，每周两次，每次不超过4周。最大剂量通常是每周两次，每次1mg。患者应保持提供最大反应的最低剂量。在维持正常血清催乳素水平6个月后，可停用该药物，并跟踪血清催乳素水平，以确定是否需要重新开始治疗。

副作用

卡麦角林最常见的不良反应包括胃肠反应（如消化不良、恶心、便秘、腹痛、呕吐）和中枢神经系统反应（如头痛、异常眩晕、疲劳、潮热、嗜睡、抑郁紧张）。其他少见的不良反应包括面部水肿、流感样症状、低血压、晕厥、心悸、口干、胀气、腹泻、厌食、体重变化、感觉异常、失眠、焦虑、鼻塞、鼻出血、痤疮、瘙痒、视力异常和痛经。

禁忌证

卡麦角林的禁忌证包括子痫或先兆子痫、控制欠佳的高血压。严重肝功能异常时必须减量。在用药前，建议患者进行超声心动图、肺功能、胸片、肝肾功能和血沉等检查，以排除心脏瓣膜性疾病和肺纤维化，这些疾病可能会因服用卡麦角林而加重。

特殊人群用药

对于特定人群，卡麦角林的使用需特别注意：

• 哺乳期妇女：目前尚不清楚卡麦角林是否会分泌到人乳汁中。由于许多药物会在人乳中排泄，并且卡麦角林可能对哺乳的婴儿产生严重不良反应，因此应考虑药物对母亲的重要性，再决定是否停止哺乳或停止用药。
• 孕妇：如果患者在治疗期间怀孕或计划怀孕，应告知医生并进行妊娠测试，并与医生讨论是否继续治疗。
• 儿童：卡麦角林在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人群：尚未研究年龄对卡麦角林药代动力学的影响。
• 肾功能不全：通过肌酐清除率评估，中重度肾功能不全患者的卡麦角林药代动力学没有改变。
• 肝功能不全：轻度至中度肝功能不全的患者对卡麦角林平均血浆浓度曲线下面积没有影响，但严重肝功能不全的患者平均血浆浓度曲线下面积显著增加，因此需要谨慎用药。

药物相互作用

卡麦角林不能与D2拮抗剂（如吩噻嗪类、丁苯类、硫氧蒽类或甲氧氯普胺）同时服用。这些药物可能会影响卡麦角林的效果，增加不良反应的风险。

存储方法

卡麦角林应储存在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，药物应避光保存，防止药物受潮。卡麦角林的有效期为24个月。