




伏立康唑(商品名:威凡)是一种广谱抗真菌药物,主要用于治疗侵袭性曲霉病、念珠菌血症以及其他由念珠菌引起的严重感染。它通过抑制真菌细胞膜的主要成分麦角固醇的合成,从而达到杀菌的效果。本文将详细介绍伏立康唑的作用与功效、用药注意事项及禁忌。
伏立康唑广泛用于治疗多种真菌感染,特别是在免疫抑制患者中更为有效。主要适应症包括:
伏立康唑通过抑制真菌细胞膜的合成,有效地阻止了真菌的生长和繁殖,从而达到治疗的目的。
伏立康唑是一种三唑类抗真菌药,通过抑制真菌细胞色素P450酶系统中的14α-甾醇去甲基化酶,从而干扰麦角固醇的生物合成。麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成部分,其合成受阻会导致细胞膜功能障碍,最终导致真菌死亡。
伏立康唑的药动学特征显示,口服吸收迅速且完全,给药后1-2小时即可达到血药峰浓度。口服后的绝对生物利用度约为96%,这使得伏立康唑在临床上应用广泛且疗效可靠。
多项临床研究表明,伏立康唑在治疗侵袭性曲霉病和念珠菌感染方面具有显著的效果。尤其是在免疫抑制患者中,伏立康唑的治疗效果更为突出。此外,伏立康唑还被用于治疗对氟康唑耐药的念珠菌感染,显示出较高的疗效和较低的耐药率。
然而,伏立康唑的使用也需要密切监测患者的肝功能、肾功能和电解质水平,以防止可能出现的不良反应。
伏立康唑与QTc间期延长有关,有极少数患者在使用伏立康唑后出现了尖端扭转型室性心动过速。这些患者通常伴有某些危险因素,如曾接受过心脏毒性的化疗药物、心肌病、低钾血症或同时使用其他可能诱发尖端扭转型室性心动过速的药物。
因此,对于伴有心律失常危险因素的患者,应谨慎使用伏立康唑,并在治疗前和治疗期间监测血电解质水平,如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱,应先纠正后再使用。
在临床研究中,伏立康唑治疗组中出现了严重的肝脏反应,包括肝炎、胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭。肝脏反应的病例主要发生在伴有严重基础疾病的患者中,如恶性血液病。即使在无其他确定危险因素的患者中,也可能出现一过性的肝脏反应,如肝炎和黄疸。
因此,患者在接受伏立康唑治疗时,必须仔细监测肝毒性。临床监测应包括在开始治疗时进行肝功能实验室检查,并且在第一个月内至少每周检查一次。如果肝功检查发现指标显著升高,应考虑停用伏立康唑。
伏立康唑在不同人群中的使用需要注意特定事项:
目前尚无足够数据来评价伏立康唑在孕妇中使用的安全性。伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。伏立康唑在乳汁中的分泌情况尚不明确,因此在使用伏立康唑时必须停止哺乳。
伏立康唑在2岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确认。2岁以上儿童和青少年的使用安全性和有效性已经确认,但需要注意儿童人群中肝酶升高的频率更高,因此需要定期监测肝功能。儿童和青少年在使用伏立康唑时还应注意光毒性反应的频率更高,必须采取严格的光保护措施。
伏立康唑在年轻患者和老年患者中的安全性相仿,因此老年患者使用伏立康唑无需调整剂量。但仍需密切监测肝功能和肾功能。
伏立康唑能抑制细胞色素P450同工酶的活性,特别是CYP3A4酶,这可能导致与其他通过CYP3A4代谢的药物发生相互作用。例如,伏立康唑与抗组胺药、奎尼丁、西沙比利、匹莫齐特和伊伐布雷定等药物合用时,可能会增加这些药物的血药浓度,从而增加不良反应的风险。
因此,在使用伏立康唑时,应避免与这些药物同时使用,或在医生指导下密切监测相关药物的血药浓度。
伏立康唑应储存在原装容器中,密封保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放伏立康唑,防止药物受潮。伏立康唑应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
伏立康唑的价格因地区和药店的不同而有所差异。一般来说,一片50毫克的伏立康唑片剂的价格大约在10-15美元之间,一瓶100毫升的静脉注射液价格约为50-70美元。具体的费用还需根据当地市场情况进行确认。
伏立康唑是一种高效的抗真菌药物,适用于多种真菌感染的治疗。然而,使用过程中需密切监测患者的肝功能、肾功能和电解质水平,以确保用药安全。同时,特殊人群的用药需特别谨慎,并遵循医生的指导。
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