艾拉司群（依拉司群）是一种新型口服雌激素受体拮抗剂（SERD），主要用于治疗绝经后妇女或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的作用和功效、用法用量、副作用及注意事项。

艾拉司群的作用和功效

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常已经接受了至少一种内分泌治疗但疾病仍继续进展。艾拉司群通过与雌激素受体α（ERα）结合，阻断雌激素的作用，从而抑制肿瘤生长。

药理机制

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），能够特异性地与ERα结合，导致ERα的降解。这种机制不仅阻止了雌激素对肿瘤细胞的促进作用，还减少了ERα的数量，进一步抑制肿瘤的生长。临床前研究表明，艾拉司群对CDK4/6抑制剂和氟维司群耐药的乳腺癌细胞也有明显的抑制作用。

药代动力学

艾拉司群的口服生物利用度约为10%，在高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）中给予345mg艾拉司群时，Cmax增加42%，AUC增加22%。药物达到血浆浓度峰值的时间为1至4小时。患者在使用艾拉司群时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天大约在同一时间服用艾拉司群，与食物同服可减轻恶心和呕吐。整片吞服，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的艾拉司群片剂。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

不良反应

最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间定期监测血脂。

特殊人群用药

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。艾拉司群未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构，或跨境电商平台获得该药。

药物相互作用

避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。艾拉司群是一种CYP3A4底物，同时使用强或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，增加不良反应的风险。同时使用强或中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，降低有效性。艾拉司群是P-gp和BCRP抑制剂，与P-gp或BCRP底物同时使用会增加这些底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在使用艾拉司群时，应谨慎考虑与其他药物的相互作用。

通过以上介绍，可以看出艾拉司群在治疗特定类型的乳腺癌方面具有显著的优势和疗效。患者在使用艾拉司群时，应严格遵守医嘱，注意药物的用法用量、不良反应及药物相互作用，确保治疗的安全性和有效性。