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地夫可特(Calcort)的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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发布日期:2025-01-05

地夫可特(Calcort)是一种皮质类固醇药物,主要用于治疗杜氏肌营养不良症(DMD),适用于2岁及以上的患者。地夫可特通过作用于糖皮质激素受体(GR),发挥其抗炎和免疫调节作用,减轻患者的炎症反应和免疫系统过度活跃。本文将详细介绍地夫可特的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

地夫可特的作用与功效

主要适应症

地夫可特主要用于治疗杜氏肌营养不良症(DMD)。DMD是一种遗传性肌肉疾病,主要影响男性儿童,导致肌肉逐渐退化和丧失功能。地夫可特能够延缓肌肉退化的进程,改善患者的生活质量。此外,地夫可特还具有抗炎和免疫调节作用,可用于治疗其他炎症性疾病。

药理机制

地夫可特是一种合成的皮质类固醇,其主要作用机制是通过结合糖皮质激素受体(GR),调节基因表达,从而发挥抗炎和免疫抑制作用。地夫可特的活性代谢物21-desDFZ也是CYP3A4的底物,这影响了其在体内的代谢过程。

常见功效

地夫可特能够显著减少肌肉炎症,延缓肌肉退化,改善患者的运动能力和生活质量。此外,地夫可特还可以减轻疼痛和其他炎症相关症状。在一些研究中,地夫可特被证明可以延长患者行走能力的时间,减少呼吸肌的疲劳,提高生存率。

用药注意事项及禁忌

剂量调整

地夫可特的推荐口服剂量为0.9毫克/公斤/天,每日一次。如果患者同时使用中度或强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、氟康唑、地尔硫卓、维拉帕米、葡萄柚汁等),应将地夫可特的剂量减少至推荐剂量的三分之一。例如,36毫克的剂量应减少至12毫克。与中度或强效CYP3A4诱导剂(如利福平、依非韦伦、卡马西平、苯妥英等)同时使用时,应避免使用地夫可特。

特殊人群用药

孕妇: 孕妇使用地夫可特可能会导致胎儿不良发育后果,包括口面部裂(唇裂,伴或不伴腭裂)和宫内生长受限。因此,仅在潜在益处大于潜在风险时,才应在怀孕期间使用地夫可特。
哺乳期女性: 地夫可特会通过乳汁分泌,可能对婴儿造成不良影响。哺乳期女性应谨慎使用。
儿科患者: 地夫可特的安全性和有效性已在2岁及以上患者中得到证实,2岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
老年患者: 没有使用地夫可特的老年患者的经验,建议在医生指导下使用。
肾功能不全: 轻度、中度或重度肾功能不全患者无需调整剂量。
肝功能不全: 轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量,但重度肝功能不全患者缺乏临床数据,无法提供剂量建议。

药物相互作用

地夫可特与中度或强效CYP3A4抑制剂共同使用时,会导致其活性代谢物21-desDFZ的暴露量增加,需减少地夫可特的剂量。与中度或强效CYP3A4诱导剂共同使用时,会显著降低21-desDFZ的暴露,应避免使用。此外,地夫可特与神经肌肉阻滞剂(如泮库溴铵)共同使用时,可能会增加急性肌病的风险。

不良反应

地夫可特最常见的副作用包括库欣样症状、体重增加、食欲增加、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、多毛、向心性肥胖、鼻咽炎。长期使用皮质类固醇还可能导致内分泌功能改变,如库欣综合征、高血糖和肾上腺功能不全。其他可能的不良反应包括青光眼、白内障、免疫抑制、生长发育迟缓等。

日常注意事项

患者在使用地夫可特时应遵循医生的指导,严格遵守用法用量。地夫可特应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。首次开瓶一个月后,丢弃剩余的任何未使用的地夫可特口服混悬剂。避免将药物暴露在潮湿、高温或直射阳光下,以保持药物的稳定性。定期监测肝功能和肾功能状况,防范可能出现的严重不良反应。

禁忌症

地夫可特禁用于对地夫可特或其赋形剂过敏的患者。全身性感染患者在未接受特定抗感染治疗的情况下禁用地夫可特。接受活病毒免疫接种的患者也应禁用。此外,患有活动性眼部单纯疱疹的患者不建议使用地夫可特。

地夫可特是一种有效的治疗杜氏肌营养不良症的药物,但在使用过程中需要注意剂量调整、特殊人群用药、药物相互作用、不良反应及日常存储等事项,以确保安全有效用药。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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