恩扎卢胺软胶囊是一种用于治疗前列腺癌的药物，特别是在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）的治疗中表现出显著的疗效。本文将详细介绍恩扎卢胺软胶囊的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

恩扎卢胺软胶囊的作用与功效

药物概述

恩扎卢胺软胶囊的主要成分是恩扎鲁胺（Enzalutamide），这是一种雄激素受体拮抗药。它通过竞争性抑制雄激素与其受体的结合，并阻止雄激素受体的核转运，从而阻断雄激素信号通路，达到治疗前列腺癌的目的。

主要适应症

恩扎卢胺软胶囊主要用于以下几种情况：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于已经接受过化疗的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于未接受过化疗的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：具有高转移风险的生化复发患者。

对于上述适应症，恩扎卢胺软胶囊能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。

药理作用

恩扎卢胺软胶囊通过以下机制发挥作用：

• 竞争性抑制雄激素与其受体的结合，阻止雄激素信号的传递。
• 抑制雄激素受体的核转运，防止雄激素受体进入细胞核。
• 减少雄激素受体的表达，降低雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。

这些机制共同作用，有效抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。

用药注意事项及禁忌

推荐剂量和用法

恩扎卢胺软胶囊的推荐剂量为160毫克，每日一次，可随餐或空腹服用。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。接受恩扎卢胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩扎卢胺一周或直至症状改善至≤2级。随后可根据需要以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

特殊人群用药

不同人群在使用恩扎卢胺时需特别注意：

• 孕妇：恩扎卢胺可能对胎儿造成伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：目前尚无关于恩扎卢胺在人乳中的存在及其对母乳喂养婴儿的影响的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议男性患者在使用恩扎卢胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩扎卢胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但部分老年患者可能更敏感，建议在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，严重肾受损或终末期肾病患者的安全性和有效性尚未确定。
• 肝损伤患者：轻度、中度或重度肝功能不全的患者不建议调整剂量。

常见不良反应

使用恩扎卢胺时，患者可能会出现以下不良反应：

• 癫痫发作：患者在接受恩扎卢胺治疗期间发生癫痫的风险增加，建议患者避免从事可能因突然失去知觉而造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫的患者，应永久停用恩扎卢胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：患者可能出现头痛、嗜睡、精神错乱、失明等神经系统症状，确诊需要通过脑成像，特别是MRI。发生PRES的患者应停用恩扎卢胺。
• 超敏反应：患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩扎卢胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩扎卢胺。
• 缺血性心脏病：使用恩扎卢胺的患者发生缺血性心脏病的概率更高，应监测相关体征和症状，优化心血管危险因素的管理。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩扎卢胺。
• 跌倒和骨折：接受恩扎卢胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加，应评估患者的风险并采取相应措施，必要时使用骨靶向药物。

药物相互作用

恩扎卢胺与其他药物可能存在相互作用，应注意以下几点：

• CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物：恩扎卢胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9、CYP2C19诱导剂，共同给药可能降低这些底物的浓度，影响其疗效。应避免与这些底物共同给药，如无法避免，应根据其处方信息调整剂量。
• 强效CYP2C8抑制剂：应避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如无法避免，应将恩扎卢胺剂量减少至80毫克每天一次。停用强CYP2C8抑制剂后，恢复原剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂。如无法避免，应将恩扎卢胺剂量从160毫克增加至240毫克每天一次。停用强CYP3A4诱导剂后，恢复原剂量。

储存方法

为保证恩扎卢胺软胶囊的有效性和安全性，应正确储存药物：

• 温度控制：将恩扎卢胺储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C，避免极端高温或低温环境。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放，避免药物受潮，保持产品质量。
• 避光保存：远离阳光直射，光照可能影响药物的稳定性，可以选择避光的地方存放或使用不透明容器保护药物。

价格信息

不同厂家生产的恩扎卢胺软胶囊价格有所差异：

• 日本安斯泰来出口土耳其版：规格为40毫克*112粒，参考价格约为2146美元。
• 日本安斯泰来国内上市版：规格为40毫克*112粒，参考价格约为691美元。
• 印度海德隆：规格为40毫克*16*7粒，参考价格约为222美元。