甲磺酸达拉非尼胶囊是一种重要的靶向药物，主要用于治疗某些类型的癌症，尤其是BRAF V600E或V600K突变阳性的黑色素瘤和非小细胞肺癌。这种药物通过抑制BRAF蛋白的激酶活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍甲磺酸达拉非尼胶囊的适应症、用法用量、药代动力学特点以及使用时的注意事项。

甲磺酸达拉非尼胶囊概述

药物基本信息

甲磺酸达拉非尼的化学名称为达拉非尼，英文名为Dabrafenib，其他别称包括甲磺酸达拉非尼胶囊、泰菲乐和TAFINLAR。该药物由瑞士诺华制药公司研发，已在多个国家获得批准上市，包括美国、欧盟、澳大利亚、加拿大等。2019年12月，甲磺酸达拉非尼在中国正式获批上市，并已进入中国医保目录。

目前市场上有多种规格的甲磺酸达拉非尼胶囊，常见的规格为50mg*120粒和75mg*120粒。价格方面，瑞士诺华出口土耳其的原研药每盒约为1869美元，老挝大熊制药的仿制药每套（75mg*120粒搭配2mg*30粒的曲美替尼）约为600美元，而卢修斯的仿制药每盒（75mg*120粒）约为251美元。

适应症

甲磺酸达拉非尼胶囊的主要适应症包括：

• BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
• BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，与曲美替尼联合使用。
• BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗，与曲美替尼联合使用，适用于完全切除后累及淋巴结的患者。
• BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌，与曲美替尼联合使用。

这些适应症的确定基于大量的临床试验数据，证明了甲磺酸达拉非尼在这些特定情况下的有效性和安全性。

用法用量

甲磺酸达拉非尼胶囊的用法用量需严格遵循医生的指导。通常情况下，推荐剂量为150mg，每日两次，空腹或餐后两小时服用。如果与曲美替尼联合使用，曲美替尼的推荐剂量为2mg，每日一次。

需要注意的是，甲磺酸达拉非尼的生物利用度受食物影响较大。空腹状态下服用药物可以提高其吸收率，因此建议患者在服药时尽量保持空腹状态。如果因特殊情况需要在餐后服用，应选择低脂饮食，避免高脂食物，以减少对药物吸收的不利影响。

用药注意事项

特殊人群用药

对于特殊人群，甲磺酸达拉非尼的使用需要特别注意：

• 肝损伤患者：轻度肝损伤对甲磺酸达拉非尼的药代动力学影响较小，但中度至重度肝损伤患者应慎用。
• 肾损伤患者：轻度肾损伤不影响甲磺酸达拉非尼的药代动力学，但中度至重度肾损伤患者的数据有限，需谨慎使用。
• 老年人：年龄大于75岁的患者，甲磺酸达拉非尼的暴露量会增加40%，需密切监测药物反应。
• 体重和性别：体重和性别对甲磺酸达拉非尼的药代动力学有一定影响，但这些差异不具有临床相关性。
• 种族：亚洲人和高加索人的药代动力学没有显著差异，但其他种族的数据有限。

这些特殊人群在使用甲磺酸达拉非尼时，应定期进行血液检查和身体评估，以确保药物的安全性和有效性。

避孕措施

甲磺酸达拉非尼对胎儿发育有潜在危害，因此需要特别注意避孕措施：

• 女性患者：具有生育能力的女性在使用甲磺酸达拉非尼期间和停药后2周内，应采取有效的避孕措施。如果与曲美替尼联合使用，避孕措施应持续至停药后至少16周。
• 男性患者：男性患者（包括已进行输精管切除术的患者）在使用甲磺酸达拉非尼期间和停药后2周内，应在性生活中使用安全套。如果与曲美替尼联合使用，避孕措施应持续至停药后至少16周。

建议患者在使用甲磺酸达拉非尼期间，定期咨询医生，了解最新的避孕指南和注意事项。

药物相互作用

甲磺酸达拉非尼与其他药物可能存在相互作用，需谨慎使用：

• P-糖蛋白（Pgp）和BCRP底物：甲磺酸达拉非尼是这些转运蛋白的底物，但这些转运蛋白对其口服生物利用度和消除的影响极小，与Pgp或BCRP抑制剂发生临床相关药物-药物相互作用的风险较低。
• CYP3A4和CYP2C8介导的代谢：甲磺酸达拉非尼的主要消除途径是由CYP3A4和CYP2C8介导的代谢。因此，与这些酶的诱导剂或抑制剂联用时，可能会影响甲磺酸达拉非尼的血药浓度。

患者在使用甲磺酸达拉非尼期间，应避免与可能影响其代谢的药物同时使用，并定期监测药物浓度，以确保治疗效果。